抗抑郁药介绍

　　【注意事项】　①对本品过敏者禁用。②本品与单胺氧化酶抑制剂合用将产生严重的甚至致命的不良反应，故不能合用。使用过单胺氧化酶抑制剂的患者需停药14d后方可使用本品；使用过本品的患者需停药7d后方可使用单胺氧化酶抑制剂。③癫痫和血液病患者慎用，孕妇和儿童也应小心服用。④肾衰患者和肝硬化患者母体药物及其主要代谢产物消除半衰期显著延长，故肝、肾功能不全患者必须相应调整剂量。⑤本品对细胞色素P450Ⅱ酶有抑制作用，与西咪替丁合用时可使其清除率降低，与其他经此酶代谢的药物合用时也可能发生药物相互作用。⑥用药过程中不能突然停药。
　　【临床评价】　华西医科大学附属第一医院多中心双盲双模拟随机对照研究对187例完成6周疗程的观察表明，万拉法新治疗后痊愈58例，显著好转21例，好转8例，无效7例，显效率为84.01%。阿米替林对照组分别44，24，13，12例，显效率为?73.11%。服药剂量两组d1均为50mg，逐渐加量，d4为100mg，d7为150mg，以后根据病情调整剂量，剂量可达200～300mg，疗效与TCAs一致，优于其他抗抑郁药，用药剂量较大时，4d有效，疗效可持续1年。对中枢神经系统不良反应大大低于TCAs。对心血管系统无明显影响，老年人服用安全。
　　【规格包装】　胶囊剂，铝塑板包装。
　　【参考价格】　25mg×12片，批发价：60.10?元/盒；零售价：69.10元/盒，50mg×12片，批发价：95.20元/盒，零售价：109.50元/盒。
　　【贮存条件】　密闭，在干燥处保存，有效期暂定3年。
　　【生产厂家】　成都大西南制药有限公司
　　【厂　　址】　成都市羊市街西延线高家路段(028-7525988)
　　【批准文号】　国药准字(1998)X-350号■

　　辛沐宝塔
　　辛沐宝塔（Cymbalta，duloxetine hydrochloride）的许可。该化合物是再摄取的双重抑制剂，作用于抑郁症相关的两个关键神经递质：5－羟色胺、去甲肾上腺素。
　　世界上每年有340，000，000的抑郁症患者，其中超过18，000，000名的患者在美国。多至2/3的患者的症状未能得到完全的解决，甚至无减轻现象。辛沐宝塔将给予医生和病人新的希望。
　　迄今已有超过3000名的病人在临床实验中接受辛沐宝塔治疗。数据表明辛沐宝塔每天60毫克给药能够缓解抑郁的症状：情绪低下、焦虑、及其它诸如疼痛之类的身体症状。上述结果是通过常用的抑郁分级定量表评判得出的。服用辛沐宝塔的病人的症状完全缓解率是服用安慰剂的病人的3倍。
　　辛沐宝塔增加两种神经递质的水平，一是5－羟色胺，另一是去甲肾上腺素。而其它常用的抗抑郁药（如Prozac百优解）主要影响5－羟色胺。
　　（星光医药网编译）
　　该药目前在国内尚未上市，从作用机理看应该与目前市场上的怡诺思是同一类药物！

　六.多巴胺再吸取阻滞剂

        布普品（丁氨苯丙胺）
　　英文名：Amfebutamone（Bupropion，Wellbutrin）
　　制剂片剂：75mg。
　　本品为一种单环胺酮化合物，可明显地阻滞DA的回收。其作用通过减少NE能、β一肾上腺素受体数量，产生NE能受体下调节而起作用。具有抗抑郁作用，无抗胆碱能作用、心血管毒性和镇静作用。适用于治疗抑郁症或老年人伴有躯体疾病的病人。
　　不良反应失眠、激越、震颤、出汗、抗胆碱能副作用轻微。偶有癫痫发作。对心血管和性功能影响较小。
　　服用方法口服，治疗剂量150～450mg／日，分2次服。不宜睡前服药。
　　该药目前并未广泛应用于临床，据专家称该药不会引起转躁。
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七.可抑性单胺类氧化酶抗抑剂

       1.吗氯贝胺     2.闷可乐　  
         吗氯贝胺
　　商品名及别名甲氯苯酸胺
　　英文名Moclobemide
　　制剂片剂：150mg。
　　[适应症]
　　[作用与用途]     本品为一种新型选择性、强效的可逆性单胺氧化酶A抑制剂（RIMAs），对中枢神经递质结合位点没有明显亲和力，对中枢单胺的生物合成、再吸收和释放没有抑制作用，与不可逆性MAOI比较，本药对REM睡眠有较不显著的遏制作用，在抗抑郁的同时能改善睡眠质量。对双相、单相、激越型、迟滞型及各种亚型抑郁症有效。用本药治疗严重抑郁症4～6周，有效率为60～70％。对精神运动性迟滞和情绪抑郁症状的改善最显著。对睡眠障碍也有一定效果。
　　禁忌症1、肝功能障碍或与西咪替丁合用会引起清除率降低、剂量宜减少。
　　2、应在饭后服用，以减少食物中酪胺引起高血压的危险。
　　不良反应常见有眩晕、睡眠障碍、兴奋、轻躁症、口中有金属味、恶心、腹痛不适、口干、便秘、尿频等。
　　服用方法口服，开始每日300～450mg，分2～3次服。可渐加剂量，最大剂量每日600mg。
　　配伍禁忌1、与阿米替林合用应谨慎。
　　2、禁止与哌替啶、右美沙芬合用。
　　3、与抗高血压药合用安全。
　　[作用机理]     口服吸收迅速，1小时内血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为50％。半衰期为2小时。主要由肝脏代谢．代谢产物通过肾排泄。
　　结构式

　　闷可乐（异唑肼，异恶唑酰肼）Isocarboxazid（Marplan）
　　片剂：10mg。
　　本品为非选择性单胺氧化酶抑制剂．与单胺氧化酶A和B产生不可逆性结合作用，影响单胺类神经递质的代谢。单胺氧化酶受抑制后，可增加中枢神经部位单胺含量，起到抗抑郁作用。用于对三环类抗抑郁药或电休克治疗无效的抑郁症患者或对三环类抗抑郁药治疗有所禁忌者。
　　禁忌症l、MAOI不适用于15岁以下的儿童。2、哺乳期妇女应慎用。3、孕妇慎用。因服药量较高时可使新生儿发育迟缓。4、鉴于本品易产生体位性血压下降，故在60岁以上高龄患者中应慎用。
　　不良反应1、体位性低血压或晕厥。2、水肿（脚部或下肢）。3、肝炎（有时伴黄疸）。4、白细胞减少。5、过量或耐受差者可出现萎靡、焦虑、烦躁、幻觉、头痛、意识障碍等。6．本品有蓄积作用，不宜长期服用。
　　服用方法1、开始时，成人每日口服10一30mg，一次或分次服用。达到充分疗效时．即应改用维持用量。
　　2、维护疗效阶段，可根据病情所需与耐受情况，调整至每日10～20mg。
　　配伍禁忌1、本品可加强乙醇对中枢神经抑制的作用。产生过度镇静。也可强化全身与局部麻醉药效果。
　　2、可加强可卡因的作用，同时使用时可产生中枢性高血压危相。
　　3、可增加某些抗凝药的作用。
　　4．与三环类抗抑郁药同时作用可产生高热与高血压危相，严重者可致死。
　　5、可增强抗胆碱药的效能。
　　6、与含咖啡因药物并用过量时．可产生严重心律紊乱或高血压危相。
　　7、不能与抗抑郁药氟西订并用．否则也可产生中毒症状。如原已使用氟西汀，需停药5周后再
　　本品在胃肠吸收良好，在肝中氧化代谢和生物转化。口服后3～5小时血药浓度达峰值，作用时间持续10日。代谢物经肾脏排泄。

　八.抗抑郁增效剂

　　1.奥氮平   2.丁螺环酮   3.维思通
        奥氮平（再普乐）Olanzapine
　　主要成分非活性成分包括巴西棕榈蜡(欧洲药典)、混合白色素、crospovidone(欧洲药典)、可食用蓝色油墨（含靛蓝着色剂E132）、羟丙基纤维素（欧洲药典）、乳糖水化物（欧洲药典）、硬脂酸镁（欧洲药典）、羟甲基丙基纤维素（欧洲药典）、微晶纤维素（欧洲药典）。主要非相容物无
　　性状奥氮平为口服糖衣片剂，分别含5毫克，7.5毫克和10毫克活性奥氮平。
　　药效学特征奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理学作用。临床前期研究表明，奥氮平对血清素5─HT2A/C、5─HT3、5─HT6、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5、毒蕈碱M1─5、肾上腺素α1 及组胺H1 受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内血清素5HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功能通路影响很小，条件性回避反应是一项测试抗精神病作用的指标，奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应，僵住反应是运动系统副作用的一项有效指标，与其它抗精神病药不同，奥氮平在“抗焦虑”测试中能增加反应。
　　在超过2900例具有阴阳性症状的精神分裂症患者中，进行与安慰剂及比较组的对照试验，发现奥氮平能显著改善阴阳性症状。
　　药代学特征奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1到20毫克的临床研究中，奥氮平的血浆浓度呈线性，且与剂量成比例。
　　奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢。主要循环代谢产物是10─N─葡萄糖苷酸，从理论上说，它不会穿越血脑屏障。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N─去甲基和2─羟甲基代谢产物的形成。在动物研究中，这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。
　　健康个体口服该药后，最终清除的平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时)，血浆平均清除率为26L/小时(5%至95%为12至17L/小时)。奥氮平的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。吸烟状况、性别以及年龄虽然能影响奥氮平的清除率和半衰期，但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不大。
　　肾功能严重损害者与肾功能正常者相比，奥氮平的平均半衰期或血浆清除率之间无显著差异，约75%放射标记的奥氮平主要以代谢产物的形式从尿中排出。
　　肝功能轻微受损的吸烟者与无肝功能受损的非吸烟者相比，其清除率下降。
　　在7至1000微克/毫升浓度范围内，奥氮平的血浆蛋白结合为93%。奥氮平主要与白蛋白和α1─酸性糖蛋白结合。
　　研究白种人、日本人和华人发现，奥氮平的药代动力学参数在这三种人群中无差异，细胞色素P450异体CYP2D6状态不影响奥氮平的代谢。
　　[适应症]
　　[作用与用途]     奥氮平适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状(例如：妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑)和/或阴性症状(例如：情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状，对于取得初步疗效、需要继续治疗的患者，奥氮平可有效维持其临床症状的缓解。
　　服用方法奥氮平的推荐起始剂量为每日10毫克，服药与是否进食无关，因其吸收不受进食影响。奥氮平的剂量范围在每日5毫克至20毫克。每日剂量须根据临床状况而定，超过每日10毫克的常规剂量用药，应先进行适当的临床评估。
　　在临床因素许可的情况下，老年患者起始剂量为每日5毫克，严重肾功能损害或中度肝功能损害患者，起始剂量亦为每日5毫克，患者如有多种可减慢奥氮平代谢的因素(女性、老年、非吸烟者)，起始剂量亦应降低，奥氮平尚未有在18岁以下者在研究的数据。
　　或遵医嘱。
　　不良反应对2500名患者有服用奥氮平的原始数据库，治疗条件和疗程差异显著，包括开放和双盲研究、住院和门诊治疗以及短程和长期用药。
　　临床试验中与奥氮平使用有关的唯一不良反应是嗜睡和体重增加，34%服用奥氮平的患者血浆催乳素浓度有一过性的轻度升高(末点均数不超过正常值上限，与安慰剂无统计差异)，相关临床表现(例如：男性乳房增大)罕见，绝大多数患者的激素水平无需停药即可回复至正常范围。
　　临床试验中偶见不良反应(1-10%)，包括头晕、静坐不能、食欲增强、外周水肿、直立性低血压、口干及便秘。偶见肝脏转氨酶ALT  SGPT和AST SGOT无症状的一过性升高。
　　禁忌症奥氮平禁用已知对该药中任意一种成分过敏的患者。
　　注意事项用药特殊注意事项
　　注意：
　　神经阻滞剂恶性综合症(NMS)：临床试验中未见有奥氮平所致的NMS报道。但NMS是一种潜在的致命综合症，在其它抗精神病药使用中已有报道，NMS的临床表现有高热、肌强直、精神状态改变及自主神经紊乱(脉搏和血压不规则、心动过速、大汗淋漓及心律不齐)，其它体征可有肌酐磷酸激酶升高、肌血红蛋白尿、(横纹肌溶解)及急性肾功能衰竭。患者如出现NMS的临床表现，或仅有高热而无NMS的临床表现，均应停用所有抗精神病药，包括奥氮平。