抗抑郁药介绍

　　适应症
　　各种类型的抑郁症，强迫症，惊恐障碍，社交焦虑症/社交恐怖症。
　　用法与用量
　　一般剂量为每日20mg。早餐时顿服。服用2-3周后根据病人的反应，可以10mg量递增，根据国外经验每日最大量可达50mg，应遵医嘱。与所有的抗抑郁药一样，治疗期间应根据病情调整剂量。通常抗抑郁药物的治疗应维持数月以巩固疗效。停药方法与其它精神药物相似，需逐渐减量。不宜骤停。
　　儿童：因赛乐特对儿童的疗效及安全性数据尚不完善，故不推荐儿童使用。
　　老年：老人服用赛乐特后，其血浆浓度较成人高。推荐剂量为每日20mg，以后根据病人的反应以每次10mg的剂量递增，最大剂量每日不宜超过40mg。
　　肾/肝功损害：由于严重肾功能损害（肌酐清除率<30ml/分）或严重肝损害的病人，服用赛乐特后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg。如果需要增加剂量，也应限制在服药范围的低限。
　　不良反应
　　不良反应较少，可见轻度口干、恶心、厌食、便秘，头疼、头晕、震颤、乏力、失眠和性功能障碍。不良反应的强度和频率随用药的时间而降低，通常不影响治疗。偶有神经血管性水肿、荨麻疹、体位性低血压和罕见锥体外系反应的报道。肝功异常、低钠血症较少见，通常在停药后迅速恢复。迅速停药而引起的综合症状（如睡眠障碍、激若或焦虑、恶心、出汗、意识模糊）也有报道。
　　禁忌症
　　赛乐特过敏者禁用
　　相互作用
　　赛乐特的吸收和药物代动力学特点，不受食物及抗酸药影响。与其他的5-HT再摄取抑制剂一样，赛乐特与色氨酸之间可出现相互作用，造成\血清素综合症\，表现为燥动、不宁及胃肠道症状，包括腹泻。
　　肝脏药物代谢酶的诱导剂或抑制剂，可影响赛乐特的代谢和药代动力学性质。当赛乐特与已知的药物代谢抑制剂合用时，应使用剂量范围和代限。而当赛乐特与已知的酶诱导剂合用时，则无须考虑调整初始剂量。剂量的调整应视临床反应（疗效及安全性）而定。尽管赛乐特不会增加酒精引起的智力和运动能力带来的损害，但服用赛乐特患者应避免饮酒。对健康受试者的研究表明，与氟哌啶醇、戊巴比妥或去甲羟安定合用时不增加镇静和嗜睡作用。动物研究表明，与其它的5-HT再摄取抑制剂一样赛乐特和单氨氧化酶抑制剂之间有相互作用。锂盐与其它5-HT再摄取抑制剂相互作用已有报道，但临床经验不多，当赛乐特和锂盐合用时应慎重。赛乐特与苯妥英钠合和，会降低赛乐特的血浓度，增加不良反应的发生。赛乐特与其它抗惊厥药物合用时，也可增加不良反应的发生。
　　基础研究数据表明，赛乐特和华法令可能有药代动力学方面的相互作用，使得在凝血酶原时间不变的情况下，导致出血增加。因此凡接受口服抗凝血药物治疗的病人，慎服赛乐特。和其它抗抑郁药物包括5-HT选择性抑郁制剂一样，赛乐特抑制肝脏细胞色素P450同功酶，从而导致合并用药时，由此种同功酶代谢的那些药物和血浆浓度升高，其临床意义尚未确定。由这些同功酶代谢的药物有：某些三环类抗抑郁药（如：去甲替林、阿替林、丙米嗪），酚噻嗪粉抗抑郁药（如：奋乃近、甲硫达嗪），和1c型抗心律失常药（如：苯丙酰苯心氨、哌氟酰氨）
　　规格：20mg
　　包装
　　气泡眼包装10片/板1板/合

　　4.喜普妙（西酞普兰）
　　适应证
　　抑郁症、恐怖症
　　剂量及用法
　　成人抑郁患者：每日20mg，口服一次。根据患者的病情及治疗情况可适当增量，每日最大剂量为60mg。
　　成人恐怖症患者：第一周用量为每日10mg，口服一次，随后增至每日20mg。根据患者的病情及治疗情况可适当增量，每日最大剂量为60mg。
　　老年抑郁患者（>65岁）：每日20mg，口服一次。根据患者的病情及治疗情况可适当增量，每日最大剂量为40mg。
　　老年恐怖症患者：第一周用量为每日10mg，口服一次，随后增至每日20mg。根据患者的病情及治疗情况可适当增量，每日最大剂量为40mg。
　　少儿患者：本品在该人群的疗效及安全性尚无可靠资料，故不推荐此类患者使用。
　　肾功能不良患者：轻度或中度肾功能减退的患者不需调整剂量，而对于严重肾功能不良的患者（肌酐清除率<20ml/min）使用本品尚无可靠资料支持。
　　肝功能不良患者：每日剂量不宜超过30mg。
　　禁忌证
　　对本品过敏者禁用。本品不宜与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）同时服用（详见药物相互作用项）。
　　注意事项
　　本品不宜与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合用。恐怖症患者在接受抗抑郁药物治疗的初期可能伴有焦虑症状加重，此反应在持续治疗2周内即可减弱。为减少这种现象的发生，建议治疗时以较低剂量开始（详见剂量及用法项）。
　　药物相互作用
　　本品与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）同时服用可导致5-羟色胺综合征。
　　妊娠期及哺乳期
　　本品用于孕妇的临床经验有限。
　　不良反应
　　少见且轻微，可有恶心、口干、嗜睡、过度出汗等。一般发生在治疗的前两周，随着治疗时间的延长逐渐消失。
　　药物过量
　　来自一例试图服用本品自杀的报道显示，服用本品过量后出现的症状及体征有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、苍白等。本品无特异解毒剂，吞服过量后应尽早洗胃，同时采取对症及支持治疗，并建议进行医疗监护。
　　生产商
　　丹麦灵北制药厂（据说西安杨森已经购买了专利）

　　5.左洛复
　　商品名：左洛复Zoloft
　　化学名：舍曲林
　　作用机理
　　特异性抑制神经元突触前膜5-HT再摄取泵SSRIs可阻止突触前膜5-HT的再摄取泵奖5-HT从突触间隙中再摄取回去,使之继续保持活性,结果是突触间隙的5-HT浓度增高,使突触后受体及胞体及胞体树突自身受体的敏感性发生变化,导致5-HT能神经传递的增加.
　　药代动力学待征
　　平均终末衰期为26小时,血药浓度达稳态时间为一周左右
　　代谢产物去甲舍曲林的药理活性低于舍曲林
　　血药浓度与给药剂量在50-200mg剂量范围内在正比
　　无自身抑制作用
　　适应症
　　主要用于抑郁障碍的治疗和预防。
　　1.各种类型的抑郁障碍，如单、双相抑郁、焦虑性或迟滞性抑郁，抑郁症和躯体疾病引起的继发性抑郁、心因性抑郁；各种严重程度不同的抑郁。
　　2.强迫症。
　　禁忌症
　　舍曲林安全性能较好，毒副作用少，但严重肝、肾、心血管病和老年病人仍需谨慎。虽未见畸形报道，但孕妇应尽量不用或少用，尤其在妊娠头3个月。慎与锂盐、抗心律失常药、降糖药联用（应监测血糖、血锂并调整剂量）。禁与MAOI、色氨酸、氯丙咪嗪联用，因可引起严重5-HT综合征。
　　剂量和用法
　　常用剂量范围500-200mg/天，先从50mg/天开始，根氢病情逐渐（1-2周）增加剂量。约2/3的病人用50mg/天的剂量效果满意。因其镇静作用小，可白天服用。为减轻胃肠道刺激作用，宜餐后服用。一般2-4周出现疗效。
　　老年体弱者宜从半量开始。惊恐障碍患者起始量也应小。一般说来，强迫症剂量比抗抑郁剂量要大，疗程也较长。
　　一般不主张联合用药，但为了加强疗效，或为了防止双相抑郁病人转躁，也可与TCA或碳酸锂联用，但剂量应小，并监测血锂。
　　如TCA治疗无效或因副作用需换用SSRIs时，最好停用TCA1~2周后再用SSRIs，但实践上存在困难。可采用折中的递减递增法，可在1~2周内完成更换。
　　副作用
　　舍曲林的副作用和其它SSRIs相似，如胃肠道反应（恶心、呕吐、稀便）、中枢神经系统症状（头疼、头晕、失眠）和阳痿、性感缺失等性功能障碍。以恶心、稀便较多见，但症状一般较轻，能耐受，多出现于治疗早期，继续治疗可减轻或消失。约半数以上的病人无任何副作用主诉。
　　制造商：辉瑞制药有限公司
　　地址：北京市朝阳区朝阳门外大街18号丰联广场大厦10层
　　电话：010-65880288

二.三环抗抑郁药　　 

       1.阿米替林Amitriptyline（Elavil）2.安拿芬尼  3.多塞平
　　制剂片剂：25mg。
　　[作用机理] 能阻滞突触前膜对去甲肾上腺素及5一HT的再摄取，增加突触间隙中5一HT的含量。
　　〔适应症〕本品具有抗抑郁作用，较强的镇静、催眠作用及抗胆硷作用。可使抑郁症患者的情绪提高，对思考缓慢，行动迟缓及食欲不振等症状可有所改善，疗效略快于丙咪嗪。适用于情感性障碍抑郁症、更年期忧郁症、神经性抑郁症及器质性精神病的抑郁症状。本品对抑郁症伴有失眠者效果良好。其抗抑郁作用强，显效时间快。对功能性遗尿有一定疗效。
　　禁忌症1、严重心脏病、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用。
　　2、不宜与单胺氧化酶抑制剂联合应用。
　　3、有增强中枢抑制药的作用。
　　4、不宜与抗胆碱能药合用。
　　不良反应1、抗胆碱能作用，口干、便秘、视力模糊、排尿困难。
　　2、心血管方面：可有心动过速、体位性低血压、心电图改变。
　　3、头昏、躁狂样兴奋、缴动，肝功能异常。
　　服用方法人口服常用量：开始一次25mg．然后根据病情和耐受情况增至每日50～250mg，分次服。
　　配伍禁忌甲状腺素、吩噻嗪类可增强本品作用。
　　目前价格25mg*100/21元
　　[药代动力学]
　　口服吸收完全，8～12 小时血药浓度达高峰，治疗血药浓度＞120ng／ml，血浆蛋白结合率为96％，半衰期为32～40小时。其代谢产物去甲替林，具有药理活性。本品排泄缓慢，由尿、粪便排泄，24小时内由尿排泄1／3～l／2。

　　安拿芬尼
　　抗抑郁药
　　品名
　　正式品名：盐酸氯米帕明片
　　商品名：安拿芬尼
　　英文名：Clomipramine Hydrochioride Tablets
　　性状
　　本品为浅黄色圆形双凸面糖衣片，除去糖衣后，显白色。
　　药理作用
　　本品具有抗抑郁作用，且治疗范围广。它能改善抑郁综合征的各种表现，特别是缺乏动力，情绪低落，同时对持续存在的焦虑也有作用。通常在治疗第一周便产生疗效。根据动物实验，本品的主要作用可能是抑制神经元对释放于突触间隙的去甲肾上腺素（NA）和5-羟色胺（5-HT）的再摄取，其中又以抑制5-HT的重摄取为主。本品的另一特点是具有广谱的药理作用，包括α1抗肾上腺素、抗胆碱能、抗组胺和抗5-羟色胺能（5-HT-受体阻滞）等作用。
　　药代动力学
　　吸收：口服后活性物质吸收完全。
　　分布：以本品恒定的口服日剂量治疗期间，患者间的氯米帕明稳态血浆浓度变异性很大。
　　蛋白结合率：97.6%
　　在脑脊液中的浓度约相当于血浆浓度的2%。
　　代谢：活性代谢物去甲氯米帕明达到稳态敌国浆浓度的方式与氯米帕明类似，然而在每日使用75mg本品的情况下，平均来讲，去甲氯米帕明比氯米帕明高40-85%。
　　消除：β相血浆消除半衰期为21小时。
　　排泄：2/3以水溶性结合形式从尿中排出，约1/3从粪便排出。
　　适应症
　　各种病因和症状表现的抑郁状态：
　　内源性、反应性、神经症性、器质性、隐匿性及更年期性抑郁。
　　与精神分裂症和人格障碍伴随的抑郁。
　　由于早老、衰老、慢性疼痛状态、慢性躯体疾病引起的抑郁综合征。
　　反应性、神经症性及精神病性的抑郁心境障碍，包括其相应的躯体表现，也见于儿童患者。
　　强迫综合症
　　其它适应症：恐怖症和惊恐发作，伴有发作性睡病的猝倒症，慢性疼痛状态。
　　夜间遗尿（5岁以上，且应首先排除可能的器质性病因）。
　　用法与用量
　　抑郁症、强迫症和恐怖症：治疗初期：每次一片，每日2-3次，以后的剂量视患者对药物的耐受性逐渐增加，如在治疗第一周每隔二、三天增加25毫克，直到每日4-6片。
　　在病情严重时，每日最大剂量可增加到250mg。一旦病情显著改善，则将剂量调整到维持量，即平均每日25mg片剂2-4片。
　　惊恐发作，广场恐怖：初期，每日服用10mg，可与某种苯二氮卓类药物合用，根据对药物的耐受程度来增加剂量以达理想疗效。同时逐渐撤用苯二氮卓类药物。每日所需量因病人而异，差距很大，从25mg至100mg不等，如病情需要，可增至150mg。一般认为，治疗应至少持续6个月，在此期间可逐渐减少维持量。
　　伴有发作性睡病的猝倒症：每日口服本品25-75mg。
　　慢性疼痛状态：剂量应个体化（每日10-150mg），因考虑患者可能合并用止痛药（或可能减少止痛药的用量）。
　　老年患者：开始采用每日10mg治疗，以后逐步增加剂量到每日30-50mg的合适剂量，通常约需10日左右，以后维持此量直到治疗结束。