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多塞平
药剂名称:多塞平
别名:多滤平Doxepin Sinequan、Doxal
性状:为白色结晶性粉末,易溶于氯仿,乙醇中。
药理和应用:本品为NE再摄取抑制剂,作用于神经元影响神经冲动的传导,有显著的抗抑郁,抗焦虑和镇静作用。能加强苯丙胺的兴奋作用,拮抗利血平的镇静作用、肌肉松弛作用及抗胆碱能作用。抗焦虑作用一般几天内出现,抗抑郁作用需一周以上显效。
用法和用量:口服开始剂量每次25mg,每日3次,逐渐增至每次50mg,每日3次。较大剂量可达每日300mg。也可每日1次,晚间服。
体内过程:口服易吸收,4小时血药浓度达峰值。吸收后分布全身,广泛与血浆和组织蛋白结合。T1/2为8~24小时,在肝脏首过代谢,为去基多塞平,多塞平及去甲基多塞平进一步代谢,主要以代谢物形式从尿中排泄。
不良反应和注意:常见有轻度嗜睡、口干、视力模糊和便秘,减量或继续用药时症状缓解。严重心、肝、肾功能损害,青光眼、严重脑器质性疾病者禁用。对本药有过敏史者慎用。
制剂和规格:片剂:10mg/片、25mg/片、50mg/片、100mg/片。
三.四环抗抑郁药
路滴美®Ludiomil®薄膜衣片
抗抑郁药
品名
正式品名:盐酸马普替林片
商品名:路滴美
英文名:Maprotiline Hydrochloride Tablets
性状
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。
药理作用
本品系四环类抗抑郁药,能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,具有解除精神迟滞作用,从而达到抗抑郁的效果,消除忧郁情绪。其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱。
吸收、分布、消除
一次口服50毫克马普替林后,8小时之内,其血药浓度高峰为48-150毫微摩尔/升(13-47毫微克/毫升)。多次口服马普替林每日150毫克,无论每日用药一次或分三次服用,在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270毫微摩尔/升(100-400毫克/毫升)。
马普替林在血和血浆之间的分隔系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为敌国清中的2-13%。在治疗浓度或更高的血浆浓度下,其蛋白结合率为88-89%。其表观分布容积为23升/公斤体重。
马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时(范围27-58小时)。
老年患者(年龄60岁以上)的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。
有肾功能损害时(肌酐清除率24-37毫升/分),若肝功能仍然正常,马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响。
适应症
抑郁症
内源性抑郁症,迟发性抑郁症(更年期性抑郁症)。
精神性抑郁症,反应性和神经性抑郁症、耗竭性抑郁症。
用法与用量
每日用量不宜超过150毫克。
1.轻度到中度抑郁症,特别是用于治疗可以自行就诊的病人:
口服25毫克,每日1-3次,或25-75毫克,每日1次,应根据病人病情严重度和反应而定。
2.严重抑郁症,特别是住院病人:
口服25毫克,每日3次,或75毫克,每日1次,必要时根据病人的反应:将每日剂量逐渐增至150毫克,分数次服或1次服用。
3.儿童和青少年病例:
应逐渐增加剂量,开始用25毫克,每日1次。必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克,每日3次;或75毫克,每日1次。路滴美用于儿科的经验尚有限,所推荐的剂量只是粗略的指导原则。
4.老年患者:
宜逐渐增加剂量。开始用25毫克,每日1次;必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克,每日3次;或75毫克,每日1次。
禁忌症
已知对马普替林过敏者。
路滴美忌用于已知或疑有癫痫,或低惊厥阈,或新近有心肌梗塞,或束枝传导阻滞,窄角型青光眼,尿潴留(例如由前列腺疾病所引起)的病例。
对于酒精、安眠药、止痛药或治疗精神病药物急性中毒,应忌用或停用路滴美。
哺乳期妇女禁用。
不良反应
·中枢神经系统
神经性-偶见或常见:头晕、头痛、晕眩。罕见:惊厥、椎体外系症状(例如震颤、静坐不能、肌阵挛)、共济失调。
·皮肤
偶见:皮肤反应(皮疹、荨麻疹),有时伴有发热。个例:皮肤血管炎,痒,紫癜,光过敏反应,水肿。
·胃肠道
偶见:恶心、呕吐。罕见或偶见:便秘。
·心血管系统
罕见或偶见:体位性低血压、心动过速、心律失常。
·呼吸道
个例:伴有或不伴有嗜酸细胞增多的过敏性肺泡炎。
·内分泌系统
个例:乳房增大,溢乳症。
·肝脏
罕见:血清转氨酶升高。个例:伴有或不伴有黄疸的肝炎。
·血液
个例:白细胞减少,粒细胞缺乏症,嗜酸细胞增多症。
规格:25毫克/片
包装
铝塑包装10片/板3板/盒
贮藏:密闭保存
有效期:暂定三年
批准文号
25毫克(94)卫药试字J-05(2)号
四.去甲类
瑞美隆
品名瑞美隆
商品名:瑞美隆REMERON
成分:米氮平mirtazapine
适应症:抑郁症。
用量和用法:成人和老人起使剂量应为15mg/日,临睡前服用1次或分次早晚各服1次。逐渐加大剂量至获最佳疗效,有效剂量通常为15-45mg.。应连续服用,最好在症状完全消失4-6个月后再逐渐停药。
注意事项:肝功能不良者,癫痫和器质性脑综合征患者,心脏病和传导阻滞,低血压患者,排尿困难前列腺肥大患者,畸形窄角性青光眼和眼内压增高的病人,糖尿病患者,黄疸患者,处于抑郁的狂躁期病人慎用。患精神分裂症及其它精神病的患者服用抗抑郁药后,其症状有可能加重。本药可能影响驾车或操作机器的能力。不建议妊娠及哺乳期的病人服用该药。
不良反应:食欲和体重增加。嗜睡,镇静。体位性低血压。躁狂症,惊厥发作。震颤。肌痉挛。浮肿。骨髓抑制,肝酶升高,药疹。
药物相互作用:病人在治疗期间应禁止饮酒。正在使用单胺氧化酶抑制剂或停药在2周之内的病人不宜使用本药。米氮平可能加重苯二氮卓类的嗜睡作用。
包装:片剂15mg*30片,60片,90片,30mg*10片,30片,45mg*30片。
制造商:南京欧加农Nanjing Organon
地址:上海市延安东路550号海洋大厦806 电话:(021)63602033
五.五羟去甲类
1. 怡诺思 2.博乐欣 3. 辛沐宝塔
商品名:怡诺思EFEXOR XR
成分:盐酸文拉法辛venlafaxine HCL
适应症:各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。
用量和用法:起始推荐剂量为75mg/天,每天1次。如有必要,可递增至最大剂量225mg/天(间隔时间不少于4天,每次增加75mg/天)。停药时间不少于2周。
禁忌:正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。
注意事项:有躁狂,惊厥和癫痫史的患者,眼内压升高或急性窄角型青光眼的病人,皮肤和粘膜易出血的患者应慎用。肝肾功能受损的患者应慎用或减量服用。本品可影响驾驶及机器操作能力。妊娠和哺乳妇女不宜使用本品。
不良反应:胃肠道不适:恶心,口干,厌食,便秘和呕吐;中枢神经系统异常:眩晕,嗜睡,梦境怪异,失眠和紧张;视觉异常,打哈欠,出汗和性功能异常(阳痿,射精异常,性欲减低)。偶见无力,震颤,激动,腹泻,鼻炎。
药物相互作用:服用本品过程中不宜饮酒。与氟派啶醇合用可增加氟派啶醇的血药浓度。有报道与氯氮平合用出现氯氮平血药浓度升高的短暂性不良反应,如癫痫。接受华法林治疗的病人服用本药后出现凝血酶原时间,部分促凝血酶原激酶时间或INR增大。
包装:缓释胶囊 75mg*16粒,28粒,150mg*14粒,28粒。
制造商:惠氏-白宫制药
博乐欣
【通用名称】 venlafaxime,万拉法新
【异 名】 Effexor,Efexor
【化学名称】 (±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)-乙基]环已醇
【药理作用】 本品是一种不同于其他抗抑郁药物的具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药,属5-羟色胺(5-HT)-去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂,通过显著抑制5-HT和NE的重摄取而发挥抗抑郁作用,其抗抑郁效能较三环类(TCAS)抗抑郁药强或相似,单次或多次给药均可降低由异丙肾上腺素刺激大鼠松果体而产生的cAMP浓度,起效快,而TCAs则需长期给药才有此效能。同时对多巴胺(DA)的重摄取也有轻微抑制作用。本品对单胺氧化酶无抑制作用,与胆碱能、组胺能、肾上腺能等受体无亲和力,因而没有与这些受体相关的镇静、口干、便秘、尿潴留及视物模糊等不良反应。
【药代动力学】 口服后从胃肠道吸收,并经首过效应在肝脏中由细胞色素P450ⅡD6酶代谢,主要代谢产物为O-去甲基万拉法新(ODV),其抗抑郁作用与母体药相似。本品与ODV各项药动学参数分别为达峰时间为(1.7±0.5)及(2.1±0.8)h,分布容积为(7.5±3.7)及(5.7±1.8)L/kg;消除半衰期为(4.9±2.4)及(10.6±2.4)h;血浆蛋白结合率为(27±2)%及(30±12)%。健康受试者服用75mg约2h后其血浆浓度达0.1μg/L。本品主要经肾消除,原形药在尿中仅4.7%,代谢产物ODV为56%。肝硬化和肾衰患者单次服药后其母体药物及主要代谢物ODV总体清除率分别降低55%和33%,消除半衰期显著延长。
【适应证】 适用于各种抑郁症,包括神经衰弱症、各种疾病伴发的抑郁状态、焦虑症、恐怖症、妇女经前综合征、儿童多动症、慢性疲劳综合症及慢性疼痛、失眠等。
【用法与用量】 推荐起始剂量为75mg/d,分?2~3次服用。可酌情逐渐增加剂量至最大剂量375mg/d,分3次服。有自杀倾向者应迅速加大剂量至200mg/d以上。
【不良反应】 常见不良反应为恶心、盗汗、嗜睡、失眠、头昏等。在短期内使用本品30~450mg/d均有良好耐受性,不良反应大多温和,并存在剂量相关性,一般在治疗早期发生,随着继续用药,可逐渐减轻。其他个别患者有肝酶、血清胆固醇升高,曾有引起癫痫的报道,日剂量高于200mg时可使血压轻度升高,但与安慰剂对照或其他抗抑郁药无差异。