抗抑郁药介绍

　　组成成分：Hypericum perforatum L.(贯中连翘，圣·约翰草)的干燥提取物
　　理化性状：本品为白色膜衣片剂
　　药理作用：动物实验发现，本品对脑细胞的5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）的再摄取均有明显的抑制作用，并且对此3个系统的再摄取抑制作用维持平衡，对单胺氧化酶A和B（MAO－A，B）的抑制作用只有在较高的药物浓度下才出现。其活性成分hyperforin对脑内的γ－氨基丁酸（GABA）和L-谷氨酸的再摄取也有抑制作用，对后者的作用更强，还可以提高大脑皮层的5-HT2受体的密度。研究发现，抑郁症患者的下丘脑－垂体-肾上腺皮质轴的活性增高，皮质醇分泌过多，而本品能抑制应激所致的皮质醇升高，并能增强抑郁症患者NE的功能，同时能提高夜间褪黑素的水平，调整昼夜节律改善睡眠，对中枢神经系统亦有激活松弛作用，可改善抑郁症患者的情绪。在日本的研究认为，本品的活性成分可诱导P450酶代谢，引起CYP3A4和CYP1A2作用，导致其他药物效价降低。
　　药代动力学：本品的活性成分主要为hyperforin和金丝桃素（hypericin）,还有一些与hyperforin结构相似的成分均具有抗抑郁作用。人体药理学和毒理学研究证实，hypericin和pseudohypericin的血浆浓度与本品的用量成正比，t1/2为24-48h。单剂量口服后，hyperforin和hypericin在体内的吸收速度并不快，分布情况符合二室模型，α相的t1/2约为2h，Tmax约为3h。服用本品300mg,tid，达到稳态浓度时，hypericin的血药浓度约为100-150ng.mL－1。动物实验表明，hypericin可通过血脑屏障，主要在肝脏代谢，代谢产物由尿排出。
　　适应证：抑郁症、焦虑或烦躁不安。
　　用法与用量：成人和12岁以上儿童：每次300mg,bid-tid，po。日剂量不超过1800mg，维持剂量为300-600mg.d-1，疗程为3-6个月。
　　药物不良反应：主要表现为胃肠道反应、头晕、疲劳、镇静、过敏反应（如皮肤红、肿、痒）。
　　注意事项：①严重肝肾功能不全者慎用或减量。②有光敏性皮肤的患者慎用。③妊娠期和哺乳妇女是否安全尚不明确。④12岁以下儿童禁用。⑤由于本品有抑制MAO的作用，饮食方面应限制乳酪制品的摄入。
　　规格包装：膜衣片：300mg，铝塑包装：15片/盒。
　　生产厂家：德国威玛舒培博士药厂
　　厂址：Willmar schwabe street 4,D-76227 Karlsruhe,Germany
　　进口注册证号：X20000305

十.其它药物
　
        1.达体朗  2.黛力新  3.美舒郁（盐酸曲唑酮）  4.米安色林
        达体朗
　　别名：Tatinol
　　理化特性：成份：
　　每片含有12.5mg噻奈普汀。
　　特点：
　　噻奈普汀在人体对与抑郁有关的焦虑症具有作用。
　　作用与用途：用于治疗抑郁症（轻度、中度或重度）。
　　用法和用量：口服：
　　⑴剂量一般为每日三片，于早、中、晚三餐前服用。
　　⑵如果年龄超过70岁或存在肾功能衰竭，剂量酌减。
　　⑶未经医生同意，请勿停药。所有病人必须严格按照医生的医嘱服药。
　　过量：
　　如无意或有意过量服药，需立即请医生会诊并提供所有资料，治疗措施包括：洗胃、心肺、代谢和肾功能监察，针对出现的临床表现对症治疗，特别注意通气和纠正代谢和肾脏功能紊乱。
　　注意事项：禁忌症：
　　⑴正服用MAOI类药物。
　　⑵妊娠或哺乳；
　　⑶未满15岁的儿童。
　　副作用：
　　少数病人服用本药后可或多或少地出现副作用，如疲倦、食欲不振、失眠、瞌睡等。
　　注意事项：
　　⑴如果您需要全身麻醉，请告知您的麻醉师您正在服用本药，并在手术前24或48小时停服本药。
　　⑵不要突然停药，需在7至14天以上逐渐减量。
　　⑶如在妊娠或哺乳中，请告知您的医生。为避免不同药物之间可能出现的相互作用，请您主动地将您正服用的其他药物告知您的医师或药师。不应放在孩童可触及的地方。
　　对驾车或操纵能力的影响：
　　一些病人会出现警觉注意力下降，需告知病人特别是驾车或操纵机器的病人，由于服用本药而出现的易打瞌睡的危险性。
　　贮藏：贮存条件：
　　低于30℃。
　　有效期：
　　三年，如超过包装上标明的有效期，请勿服用。
　　剂型与包装：每盒10片和30片包装。每片含有12.5mg噻奈普汀。
　　厂商：法国施维雅国际公司
　　批准文号：进口药品注册证编号：X19990247

　　黛力新
　　商品名：黛力新（Deanxit）
　　成分
　　每一糖衣片含相当于0.5mg氟哌噻吨的二盐酸氟哌噻吨，以及相当于10美利曲辛的盐酸美利曲辛。片剂含乳糖。颜色：靛蓝和藻红。
　　药理作用
　　黛力新是由两种非常有效的化合物组成的合剂。氟哌噻吨-一种神经阻滞剂，小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛－一种双相抗抑郁剂，低剂量应用时，具有兴奋特性。
　　两种成份的合剂具有抗抑郁，抗焦虑和兴奋特性。
　　药动学
　　口服氟哌噻吨或美利曲辛均可在大约4小时达到血浆高峰浓度。氟哌噻吨的生物半衰期约为35小时，而美利曲辛约为19小时。氟哌噻吨和美利曲辛合用并不影响其单独的药动学特性。
　　适应症
　　轻、中型焦虑--抑郁--虚弱
　　神经衰弱、心因性抑郁，抑郁性神经官能症，隐匿性抑郁，心身疾病伴焦虑和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。
　　禁忌症
　　心肌梗塞的恢复早期。束支传导阻滞，未经治疗的闭角性青光眼。急性酒精、巴比妥类药物及鸦片中毒。用单胺氧化酶抑制剂的病人，两周内不能使用本品。对兴奋或活动过多的病人不主张用此药，因药物的兴奋作用可能加重这些症状。
　　副作用
　　在推荐用量范围内，副作用极为少见，可能会有短暂的不安和失眠。
　　注意事项
　　若病人已预先使用了具镇静作用的安定剂，应逐渐停用。
　　妊娠期和哺乳期患者
　　妊娠期和哺乳期患者最好不使用本品。
　　药物相互作用
　　本品可增强机体对乙醇、巴比妥和其它中枢神经系统抑制剂的反应。与单胺氧化酶抑制剂合用可能导致高血压危象。神经阻滞剂和抗抑郁剂可降低胍乙啶和类似作用化合物的抗高血压作用。抗抑郁剂还可加强肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。
　　用法
　　成人
　　通常每天2片：早晨及中午各一片；
　　严重病例早晨的剂量可加至2片。
　　老年病人：早晨服1片即可。
　　维持量：通常每天1片，早晨口服。
　　对失眠或严重不安的病例，建议在急性期加服镇静剂。
　　药物过量
　　症状：在服药过量后，美利曲辛中毒症状，特别是抗胆碱能的症状较突出。氟哌噻吨所致的锥体外副作用则极少发生。
　　治疗：对症治疗及支持疗法。尽早洗胃，可以服用活性碳。采用必要措施维护呼吸和心血管系统功能，此时禁忌使用肾上腺素。惊厥可使用安定。
　　包装：20片/盒
　　制造商：H.Lundbeck A/S 灵北制药
　　地址：北京建国门内大街18号恒基中心办公楼二坐十层
　　电话：010-65186635/37

　　美舒郁（盐酸曲唑酮）
　　50毫克/片
　　组成
　　每片含盐酸曲唑酮（Trazodone hydrochloride）50mg。
　　药理作用
　　美舒郁对于人类的抗抑郁作用，其机构未完全被了解。在动物上，美舒郁选择性的抑制Brain synaptosomes 对于serotonin的吸收，同时对于serotonin 的前趋物，5-hydroxytry ptophan所诱发的行为改变有加强作用，美舒郁对于麻醉后的狗的心脏传导效应和三环抗抑郁剂所引起的，在性质上有所不同，同时于量上也较不显著，美舒郁不是单胺氧化酵素抑制剂（MAOI）同时和安排他命类的药物也不同，并不会刺激中枢神经系统。对于人类美舒郁口服后可良好吸收，并不会选择性的集中于任一组织。当美舒郁于饭后服用时，食物可能会增加药量的吸收，减少最高血中浓度同时延长到最高浓度的时间，当空用腹使用美舒郁时，大约于一小时可达最高血中浓度，而于饭后服用则须两小时。美舒郁的排泄是两相的包括初相（半衰期3至6小时）接着是较慢的第二相（半衰期5至9小时），同时并不受食物的影响，因为美舒郁在身体的排除速率因人而异。对某些病人，美舒郁可能会储积于血浆中。对于美舒郁有反应的病人，三分之一的住院病人和一半的门诊病人，在治疗开始的第一周，会有治疗反应；四分之三的病人，在第二周内会有一定治疗效果；四分之一病人需要二至四周才能达到治疗效果。
　　适应症
　　治疗各种形态之抑郁症。
　　禁忌症
　　严重肝功能障碍及对本品过敏之病人。
　　副作用
　　美舒郁最常见的副作用是镇静。
　　有时会伴有疲劳、激动、口干、头昏和低血压。
　　药物相互作用
　　美舒郁可能会加强酒精的作用，与MAO抑制剂有相互作用，不宜合并使用。
　　孕妇、哺乳期妇女及儿童之使用
　　由于缺乏经验，本品不推荐使用在孕妇及哺乳期妇女。对于十八岁以下者，其使用效果与安全性尚未确立。
　　用量与用法
　　剂量应从低量开始，渐渐增加并注意临床反应和任何无法耐受的反应。有昏睡现象发生时，须将每日剂量的大部分置于睡前服用或降低剂量。一般情况下，美舒郁应于饭后或点心后立即服用。在治疗第一周内症状有所减轻，在两周内会有较佳的抗抑郁效果。25%病人，需要二周至四周才能达到较佳的治疗效果。
　　普通成人剂量
　　最初建议剂量是每天150毫克，每三至四天可增加五十毫克（一日）。对于门诊病人的最高剂量每天不得超过400毫克（分开服用）。住院病人（即较严重的抑郁病人），每天不得超过600毫克（分开服用）。
　　维持剂量：对于较长的维持治疗，剂量应保持在最低剂量。一旦有足够的反应，剂量可依治疗反应渐渐降低。一般建议应该继续几个月以上。
　　包装
　　盒装：50mg/片，20片/盒。

　　米安色林
　　米安色林能阻滞突触前膜上的α2肾上腺受体（NE）浓度增高，并阻断脑内5-羟色胺5-HT受体。本品起效快，有抗抑郁、镇静催眠及抗焦虑作用。在外周，可对抗组胺和5-HT的作用，但无抗胆碱作用。对心血管作用小，很少引起低血压。老年人和心脏病患者易于耐受。
　　米安色林口服易吸收，可分布全身，易透过血脑屏障。达峰时间为2～3个小时，半衰期青壮年为14～33小时，60岁以上为33±15小时。生物利用度较低，约为30%。可能有首过效应。血浆蛋白结合率为96%。口服6天后达稳态血浓度，治疗血药浓度为25～70纳克/毫升。本口95%经肝脏代谢，主要代谢产物为去甲基、8-羟化和N-氧化衍生物，前两者有活性，主要从尿排出，仅1%～2%以原形自肾排出。
　　米安色林适用于各型抑郁症的治疗，特别适合伴有心脏病的抑郁症患者或合并其他药物治疗的抑郁症患者。与阿米替林比较，本品对思维迟钝、运动性抑制自责及自杀念头的改善更好。本口30～60毫克的疗效约与阿米替林75～150毫克相等。本品亦可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。
　　成人开始时每天30毫克，根据临床效果逐步调整剂量。有效剂量为每天30～90毫克。老年人开始服用时不超过每天30毫克，应在密切观察下逐步增加剂量。一般服用稍低于正常维持量的剂量，即可获得满意疗效。
　　米安色林副作用较轻，大剂量时有困倦、疲劳、失眠、口干、便秘、焦虑等症状。偶有造血功能障碍、癫痫发作、轻度躁狂、低血压、肝功能损害、关节痛、浮肿及男子女性型乳房。少数老年人可出现T波改变和ST段降低。
　　米安色林能加剧乙醇对中枢的抑制作用，故治疗期间应禁酒。不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用，停用单胺氧化酶抑制剂两周之内不应服用本药。与可乐定、甲基多巴、胍乙啶或普萘洛尔均无相互作用，但是应监测同时服用降压药病人的血压。
　　在一项米安色林与阿米替林治疗抑郁症的对照观察研究中，米安色林与阿米替林的显效率均无显著差异（P＞0.05），两组治疗后汉米尔顿抑郁量表（HAM-D）分值明显降低，两组的减分离无显著差异（P＞0.01）。经治疗药物副反应症状量表（TESS）评定副作用，两组治疗第1～2周评分均高于治疗前，第4周后均逐渐下降，表明副作用主要在用药早期出现。两组比较，治疗后2和4周时，治疗组米安色林的副作用显著较少，其余时间相仿。副作用中口干、便秘、视力模糊、头晕、排尿困难、心电图窦性心动过速、传导阻滞及T波改变等以对照组阿米替林显著较多。在另外两项米安色林与阿米替林治疗老年抑郁症的对照研究中，米安色林与阿米替林两组的显效率无显著差异，且HAM-D评分均随治疗时间延长而逐步下降，提示两药均有明显的抗抑郁作用，而且米安色林较阿米替林起效快。主要副作用有困倦、嗜睡等，仅有一例粒细胞减少，但减少其剂量（每天＜30毫克）可自行恢复。