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地龙煎剂在体外对牛凝血酶促进人血纤维蛋白原凝聚有明显抗凝血酶作用。赤子爱胜蚓提取物对凝血酶时间(TT)有明显延长作用,在缺乏抗凝血酶-III(AT-III)的血浆中加入该提取物也可使TT明显延长,但延长程度较小,说明这种作用有依赖AT-III和不依赖AT-III的两个部分。家兔静注地龙提取物(EE)可明显延长TT其半衰期0.32h在体外EE亦可明显延长TT和白陶土活化部分凝血活酶时间(KPTT)。广地龙水浸液加碱水解后再用乙醇分级分离,所获提取物亦可明显延长KPTT和TT,其抗凝血酶活性不能被AT-III抗体及鱼精蛋白中和,表明其活性不依赖于AT-III 该活性成分不属多糖或蛋白质,可能是一种耐碱耐热的小肽或含双键化合,与水蛙素、肝素等抗凝物质不同。 高血粘度综合征和缺血性中风患者每口口服赤子爱胜蚓提
取液,连续14d为三疗程,服1~2疗程,患者的血细胞比、血沉、血浆粘度、血纤维蛋白原等均有降低。家兔静注地龙提取液,可使血小板聚集性显著降低,全血粘度和血浆粘度降低,红细胞刚性指数降低。
2.对心血管系统的作用
(1)抗心律失常作用给动物
静注地龙注射液对氯仿一肾上腺素或乌头碱诱发的大鼠心律失常,氯化钡或毒毛花着G诱发的家兔心律失常均有明显的对抗作用;对心脏传导亦有抑制作用。
(2)降血压作用麻醉犬静注广地龙热水浸剂或乙醇浸出
液0.1g/kg,30~45min出现血压下降,可维持2一3h;正常大鼠三次灌胃大剂量(10g/kg)或肾型高血压大鼠每日准胃小剂量(50mg/kg),连续2星期,均有明显的降压作用。肾型高血压大鼠血压下降出现于给药后3~7d并于停药后第2星期回升到用药前水平。广地龙的降压机制可能是由于它直接作用于脊髓以上的中枢神经系统或通过某些内感受器反射地影响中枢神经系统,引起部分内脏血管的扩张而使血压下降。大鼠静往广地龙煎剂0.25g/kg,立即引起血压下降,其降压过程与血小板活化因子(PAF)相似,如预先静注PAF受体阻滞剂CV6209显著抑制广地龙的降压作用,提示类PAF物质是广地龙的重要降压成分。对易卒中自发性高血压大鼠(SHRSP)喂食含地龙饲料,可在不影响SHPSP体重的情况下降低SHRSP血压,改善血管弹性即增加主动脉负荷湿重比(拉力g/主动脉湿重mg)
和断裂时主动脉最大负荷(拉力g/主动脉湿重mg),降低心体重比(心肌mg/体重g ×10-3),增加肾体重比,且还具有利钠、利尿和降低三酸甘油作用,提示地龙可能有一定的预防SHRSP卒中发生的作用。
3.对神经系统的作用
①治疗缺血性脑卒中(中风):预先腹腔注射地龙注射液10g/kg,对蒙古沙土鼠一测预总动脉结扎造成的缺血性脑卒中具有一定的预防作用,可减轻缺血性脑卒中的症状,如立毛、转圈行为和打滚发作等的发生率下降,并明显降低动物的死亡率,使缺血性脑卒中动物脑组织中降低了的单胺类递质5一羟色胺和多巴胺趋于恢复,而对去甲肾上腺素含量则无明显影响。②抗惊厥和镇静作用:小鼠腹腔注射地龙醋酸铅处理的提取液,可明显对抗戊四氮和咖啡因引起的惊厥,但不能对抗土的宁引起的惊厥,提示其抗惊厥作用部位是在脊髓以上的中枢神经部位。小鼠腹腔注射地龙乙醇浸出液20g/kg,对电惊厥也有对抗作用,ED为22.18g/kg。地龙醇浸液对小鼠、家兔有镇静作用。③解热作用:蚯蚓水浸剂对大肠杆菌内毒素及温热刺激引起的发热家兔均有良好的解热作用,但较氨基比林的作用弱。口服广地龙散 12g,对健康人体温无降低作用,对感染性发热患者降温作用优于阿司匹林(口服0.3g)对非感染性发热亦有效,但作用出现较晚,一般于服约后0.5-3h显效,2-5h体温降至正常。
4.抗癌作用
小鼠每日灌服地龙提取物l1mg/只,连续58d,对移植的肉瘤S180。有明显的抑制作用,不仅瘤体明显减少,且可延长小鼠的生存期。小鼠每日灌服地龙提取物