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地龙中药制品的成分
参环毛蚓和背暗异唇蚓含溶血成分:蚯蚓素(lumbritin),解热成分:蚯蚓解热碱(lumbrofebin),有毒成分:蚯蚓毒素(terrestro-lumbrilysin)等。还含6-羟基嘌呤( hypoxanthine),黄嘌呤(xanthine),腺嘌呤(adenine),鸟嘌呤(guanine),胍(guanidine),胆碱(choline),以及丙氨酸(alanine),缬氨酸(valine),亮氨酸(leucine),苯丙氨酸(phenylalanine),酪氨酸(tyrosine),赖氨酸(lysine)等氨基酸。我国市面出售的赤子爱胜蚓和美国红蚓即红色爱胜蚓的杂交种,称为“大平二号蚓”,其中含有天冬氨酸(aspartic acid),苏氨酸(threonine),丝氨酸(serine),谷氨酸(glutamic acid),甘氨酸(glycine),丙氨酸,缬氨酸,蛋氨酸(methionine),异亮氨酸(isoleucine),亮氨酸,酪氨酸,苯丙氨酸,赖氨酸,组氨酸(histidine),精氨酸(arginine),脯氨酸(proline)和锌、铜、铁、铬、硒、钼、佤、镁等元素。近年从赤子爱性蚓体内找出血小板活化因子(platelet activating factor),其前体物质1-O-烷基-2-酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(1-O-alkyl-2-acyl-sn-glycerophosphocholine)占磷脂酰胆碱(phosphatidylcholine)的比例高达61.4%。
据日本人研究含有溶血作用物质蚯蚓素(Lumbitin,C259H528O125N47SP3(CaCl2)19·3H2O,解热作用物质蚯蚓解热碱(Lumbrofebrin,C9H18N2O6)可能为酪氨酸(Tyrosine)的衍生物,并有一种有毒成分蚯蚓毒素(Terrestro-lumbrilysin)。此外,并含有脂肪酸、类脂化合物、胆固醇、胆碱、维生素B、黄尿圜(Xanthine)、胍(Guanidine)及磷等。
地龙药理作用
1.溶栓和抗凝作用
参环毛蚓体腔液干粗粉直接注入大鼠十二指肠30mg/kg,以动静脉插管串线粘附纤维蛋白方法测纤维蛋白生成,具有明显的溶纤维蛋白活性,煮沸或烘干后活性即丧失。以纤维蛋白平板测定法证明,冻干粗粉5μg与尿激酶1u的溶纤维蛋白活性相当。但纤维蛋白平板经85℃水浴加热30min后,尿激酶的活性丧失而冻干粗粉的活性仍部分保留。说明冻干粗粉溶纤维蛋白机制与尿激酶不完全一样。尿激酶的作用是激活纤维蛋白溶酶原使之成为有活性的纤溶液,催化纤维蛋白溶解,蚯蚓冻干粗粉除了有尿激酶样纤溶作用外,尚有直接催化纤维蛋白水解的作用。赤子爱胜蚓提取液在体外对兔静脉血栓有溶解作用,对已凝固的纤维蛋白胶板也有一定纤溶活性。其纤溶作用有直接纤维蛋白溶解和激活纤溶酶原的间接作用,但以直接纤溶为主。家兔静注蚯蚓水浸液0.lg/kg或0.2g/kg,对颈总动脉一颈外静脉血流套路法实验性血栓形成有明显抑制作用,灌服1g/kg亦有明显抑制,但软弱,静注0.02g/kg有溶栓作用。家兔静注广地龙(Lumbricus kangtang6nsis)醇提取注射液(每 1ml含生药 2g)2ml/kg,可明显延长血小板血栓和纤维蛋白血栓形成时间,使血栓长度和干重减少,并降低血液粘度。家兔静注人工养殖的正蚓科双胸蚓属(Lumbricche bimastos)粗提取液,可显著降低血中纤
维蛋白原含量,并使代球蛋白溶解时间显著缩短。粗提取液
经进一步萃取,制备出含多种纤溶酶和纤溶酶原激活物的制剂,具有良好的溶解血栓作用,可使兔血浆组织型纤溶酶原激活物(t-PA)活力增加,血小板聚集性显著降低,全血粘度和血浆粘度降低,红细胞刚性指数降低,提示其通过促进纤溶、抑制血小板聚集、增强红细胞膜稳定性等发挥作用。蚯蚓干粉水浸液在体外对家兔纤维蛋白和凝血块均有溶解作用。家兔静注水煎醇沉注射液对耳缘静脉血栓有明显溶解作用。正常志愿者口服蚯蚓提取物亦有明显的抗凝和纤溶作用,且与剂量相关。凝血活酶时间明显延长,纤溶酶原激活物活性增强,代球蛋白溶解时间缩短及纤维蛋白降解产物含量增加。从蚯蚓提取的纤溶酶(冻干粉)给家兔灌胃,0.05g/(kg·d)或 0.1g/(kg·d),连续3d,从心脏取血,在体外形成的血栓长度、湿重、干重均较对照组明显减少。