1、促甲状腺激素释放激素(TRH,三肽),其结构式为:焦谷·组·脯酰胺。它的主要生理作用是促进垂体前叶1 2 3生成和释放促甲状腺激素。它尚有刺激垂体分泌催乳素的部分效应。TRH的分布广泛,除了下丘脑正中隆起与视前核区外,其他脑区与脊髓中的运动神经元内也有,而且集中在神经末梢;胃肠道内也有此肽。其半衰期约为2分钟。合成的TRH应用于甲状腺疾患的临床诊断,作为鉴别下丘脑性或垂体性机能障碍的参考指标。
2、促性腺激素释放激素或促黄体生成激素释放激素(GnRH或LHRH,十肽),来自哺乳动物的LHRH结构式为:焦谷-组、色、丝、酪、甘、亮、精、脯、甘酰胺。禽类与鱼类的LHRH在结构上有所差异。LHRH与生殖密切相关,能激发垂体前叶生成和分泌两种促性腺激素-促黄体生成激素(LH)与促卵泡成熟激素(FSH),对前者的效应尤为显著。青春期开始,少女月经初潮,以及育龄妇女排卵等生理现象出现之前LHRH分泌明显增加,是性发育与成熟的重要指标。人们已能合成LHRH以及活性比它强百倍以上的类似物。它们能促发人类、哺乳类、禽类、两栖类以及鱼类的促性腺激素释放并诱发排卵。这类多肽药物对淡水鱼催精排卵的效果良好,可作为鱼用催产剂。临床上,LHRH及其高效类似物可用于垂体兴奋试验,前者可作为诊断发育异常,闭经、不排卵、精子缺乏症等病因或鉴别下丘脑-垂体机能障碍的参考指标。若用量得当或与其他药物配伍,它们对于下丘脑性不育症,续发性闭经,以及个别正常妇女由于长期服用甾体避孕药而引起的闭经,可有一定的疗效。但若长期并大剂量使用时则会产生某些自相矛盾现象,即先呈现促性腺激素释放等作用,然后又干扰垂体或性腺的分泌活动而引起性功能衰退。
3、生长激素释放抑制素(GRIH或SRIF,十四肽),其结构式为丙·甘·半胱·赖·天冬酰胺·苯丙·苯丙·色·赖·苏·苯丙·苏·丝·半胱。首先从下丘脑中分离,因抑制垂体生长激素的释放而得名。实际上,它是多位分布的,既存在于神经中枢及下丘脑,也存在于胃肠道胰腺等组织,具有多方面作用,即发挥如神经递质样、激素、旁分泌调节因子等效应。其影响范围较广,如能抑制垂体的生长激素、促甲状腺激素、消化道系统的胃泌素、促胰泌素、胆囊收缩素等激素的释放,以及减弱胃酸的分泌、胃与胆囊的蠕动等。胰腺兰氏岛内的δ-细胞也分泌此肽,它抑制毗邻α-及β-细胞分泌胰高血糖素及胰岛素的活动。在体内还分离到生长激素释放抑制素二十八肽,即在 SRIF-14的氨端前再延伸十四个氨基酸残基,其抑制胰岛素分泌的效能比SRIF-14更强。低等动物中也发现有SRIF 样肽。
4、促肾上腺皮质激素释放激素(CRH或CRF,四十一肽酰胺),在不同哺乳动物中其结构基本相同,能刺激垂体释放促肾上腺皮质激素(ACTH)与内啡肽(一种具有吗啡样镇痛等效应的内源性三十一肽)。在应激情况下,CRF的作用更为明显,是协调全身作出神经、内分泌,以及警觉行为等灵活反应的化学信号。
5、生长激素释放激素(GHRH)从猪、羊、鼠、人的下丘脑中分离的调节身体生长的肽类化合物,人的GHRH为四十四肽酰胺,刺激垂体前叶释放生长激素。