爱若华(来氟米特 LeftUnomide,LEF)属于改变病情药,是一种具有抗增殖活性的异恶唑类新型免疫抑制药,口服后在体内转化为活性代谢产物A771726,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成,通过减少嘧啶的生成而发挥作用。体内外试验表明,该药具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物而产生;国外临床试验已证实,该药治疗类
风湿关节炎疗效明显,副作用较少,1998年9月11日批准在美国上市,成为治疗
类风湿关节炎的又一新药。用量为最初3天每日50毫克,1次服用,以后每日1次20毫克。
为研究美国欣凯公司研制的爱若华对我国类风湿关节炎病人的疗效和安全性,从1998年2月至1999年2月,在全国范围内组织了9家中下心进行了随机、对照、平行性的临床试验,包括双盲和单盲试验,对照药为甲氨喋岭,疗程12周,部分病例累积用药24周。566名病人随机分配进入试验组和对照组,有504例病人完成试验,其中试验组291例,对照组213、例。本试验发现,爱若华可明显改善病人的临床症状和体征,其疗效与甲氨喋呤相比无显著差别。爱若华起效时间在3~6周,用药3个月达到稳定。国外研究并证实,爱若华治疗一年,能有效地阻止疾病的进展,优于甲氨喋呤;将爱若华与甲氨喋呤联合用药治疗难治性类风湿关节炎,治疗效果明显。
爱若华的副作用较轻,可有
腹泻、
瘙痒、皮疹、
脱发、转氨酶升高等。有严重肝肾功能不全、活动性胃肠道疾病、免疫缺陷等应慎用。孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女,对本品
过敏者禁用。对儿童应用本晶的疗效和安全性还没有详细研究,因此儿童不宜服用。