非甾体类抗炎药(NSAIDs)是当今世界各国广泛应用的一类药物,每天全世界约有3千万人使用,每年的处方量达5亿。40%使用者年龄超过40岁,由于非处方药的增加、人口老龄化,而且认识到不仅应用于类
风湿关节炎、
骨关节炎、其他类型的关节炎;还可治疗与关节炎有关的疾病,以及其他类型的疼痛,并且用于
结肠癌、阿尔茨海默病的预防等,因此,非甾体类抗炎药的用量正在逐年增加。
非甾体类抗炎药是治疗
类风湿关节炎的首选药物,这一大类抗炎药有百余种之多,我国目前上市的抗炎药物的种类和剂型也不少。有不同结构的药物:如水杨酸类的阿司匹林,吲哚类的消炎痛,苯乙酸类的双氯芬酸钠(扶他林)和丙酸类的布洛芬及芬必得等。有不同半衰期的药物:如短效的布洛芬,中效的萘普生,长效的炎痛喜康等。药物剂型有普通片剂、肠溶片、缓释剂、栓剂、凝胶剂、针剂等。现择其常用的几种介绍于下:
(1) 阿司匹林(Asprin) 又称醋柳酸或乙酰水杨酸。水杨酸是1838年从柳木的树皮中提取出来的,1852年化学合成, 1890年合成阿司匹林,至今已是百岁寿星。阿司匹林是一种和缓的抗炎、止痛剂。 阿司匹林应用剂量,以能充分缓解症状而不引起中毒为宜。有规律地而不是零星地用药效果较好。多数成年人每日3~5克。老年病人一般对大剂量耐受性较差。症状控制后剂量减半。为减少对胃黏膜的刺激作用,可饭后服用,并在睡前或清晨与食物或抗酸剂同时服用。阿司匹林肠溶片不能完全缓解
胃炎问题,而且有不易吸收的缺点。
应用阿司匹林可能产生眩晕、恶心、呕吐、
耳鸣、视力减退。据报道,70%病例大便隐血出现阳性,引起溃疡病;极少数可引起
过敏反应,如
哮喘、皮疹、血管神经水肿等。对肝、肾功能不全或溃疡病、凝血酶原缺乏症的病人,应慎用。
(2)贝诺酯 为阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化物,可减少阿司匹林的不良反应,具有抗炎、解热、镇痛的作用。本药疗效可靠、适应性强、毒性低,对胃肠道等不良反应少。每次 0.5~1克,每日3次。
(3)吲哚美辛(消炎痛,lndometh~in) 消炎、退热、止痛作用较阿司匹林强。剂量每次25毫克,每日2—3次,饭后或餐中服用。少数每周可增加25毫克,直到获得满意效果或每日最大量150毫克。超过该剂量一般不增加药物效果,却能增加不良反应。
吲哚美辛禁用于孕妇、哺乳期妇女、
帕金森病的病人;有精神病、
癫痫史,以及对其过敏的病人、活动性或复发的胃及
十二指肠溃疡病人则相对禁忌;小儿慎用或忌用。副作用:主要出现胃肠道疾病和消化性溃疡、头痛及其他大脑功能障碍。胃肠道疾患包括
消化不良、恶心、
腹痛、隐匿性出血及消化性溃疡。头痛为时常感觉前额跳动性疼痛,尤以醒后最甚。其他报道的大脑症状有眩晕、头昏目眩、精神错乱、抑郁、昏昏欲睡、幻觉《抽搐和晕厥。还可有角膜后沉着、视力模糊、肝大、血液病(再生障碍性
贫血、溶血性贫血、骨髓抑制、粒细胞缺乏症、血小板减少性
紫癜、过敏反应(皮疹、哮喘)、听力障碍、水肿(以眼睑多见)、结节性红斑和
脱发等。目前吲哚美辛有普通片剂、肠溶片、胶囊、缓释胶囊、栓剂、针剂6种。据我们观察、,在作用与副作用方面,栓剂优于片剂、胶囊,胶囊又优于片剂,针剂虽能肌内注射,起效较快,但毕竟不太方便,不能常用。
(4)氨糖美辛 每片含盐酸氨基葡萄糖75毫克,吲哚美辛Z5毫克。氨基葡萄糖是一种海洋生物制剂,是硫酸软骨素的基本成分,能促进黏多糖的合成,提高关节滑液的黏性。本品能改善关节软骨的代谢,有利于关节软骨的修复,具有明显的消炎镇痛作用,且能缓解非甾体类抗炎药对蛋白多糖化合物合成的阻滞作用,从而降低消炎痛原有的毒副作用。每次1—2片,每日 2—3次。肾功能不全及孕妇禁用,胃与十二指肠溃疡及小儿慎用。
(5)舒林酸(奇诺力,Sulindac) 在结构上是消炎痛一类吲哚乙酸的衍生物。它以前体—亚砜形式服用,然后在体内代谢为活性的硫化代谢产物和无活性的砜代谢产物。活性的代谢产物具有可逆的抑制环氧化酶的作用,减少致炎的前列腺素的合成。因为活性的硫化代谢产物在到达肾脏前已变为无活性的砜,或者在肾脏内被氧化酶转变为无活性代谢物,因此对肾脏影响较其他非甾体类抗炎药为小。另外,与其他非甾体类抗炎药不同:本品抑制血小板聚集作用很小,延长出血时间的作用也较阿司匹林为小。本晶对血压控制的影响,也较其他非甾体类抗炎药小。尤其适用于老年病人。每次200毫克,每日2次。
(6)布洛芬(Ibuprofen) 又称异丁苯丙酸。其消炎作用较弱、镇痛作用较强,且具有和阿司匹林、扑热息痛相似的退热效果,并且较其更持久,每次0.2—0.4克,一日3-4次。应用时对胃肠道副作用较少,肝毒性反应较小。
(7)芬必得 即布洛芬的缓释胶囊。虽然布洛芬具有镇痛作用较强,胃肠道副作用少,对肝毒性低等优点,但由于其半衰期短,一天需服3—4次,更由于病人血液中药物浓度的波动,会使疼痛再现,特别是在夜间更明显。芬必得则较普通剂型疗效稳定,并且药效可延长。它使药物分布在数百个微小的颗粒中,通过特殊的生产工艺,使布洛芬能定时、定量和长时间地释放,并且加大了药物在胃肠内的覆盖面,从而减少了对胃肠的刺激每次0.3—0.6克,每日2次。
(8)酮洛芬(Ketopmfen) 又称优布芬。有解热、镇痛、消炎作用。对于多种关节炎有良好的镇痛效果,其疗效优于布洛芬,比阿司匹林强100倍,副作用低于吲哚美辛;。每次50毫克,一日3—4次。其缓释片100毫克,每日1次。
(9)萘普生(Napro~en) 为中效抗炎药。经动物实验证明,其消炎作用较保泰松强,止痛、解热作用比阿司匹林强。萘普生是一种酸性药物,加服碳酸氢钠能加速本品吸收;同时它在血中的浓度也高,而氢氧化铝和氧化镁则相反。用量为每次250毫克,每日2次。服药后有少数病人出现轻度消化不良、腹部不适、胀气;恶心、食欲减退等胃肠道不良反应;对阿哥匹林过敏者、怀孕前后、哺乳期等禁用;有胃及十二指肠溃疡、肾功能不全、
高血压、冠Jb病者禁用。
(10)吡罗昔康(Piroxicam) 又称炎痛喜康。具有消炎、镇痛作用,每日服20毫克(一片)。其特点是服药量小,药物的生物利用度较高,口服吸收快,作用时间长。副作用有
头晕、浮肿、胃部不适、
腹泻、胸闷等现象。有消化性溃疡史者慎用;孕妇和哺乳期妇女、儿童及对本品过敏者忌用。