新技术和新辅料在口服中药制剂上应用的进展

    2.1.2 片剂的进展 中成药片大多为半浸膏片糖衣片,近年薄膜包衣已经应用,普及仍不够。

    (1) 分散片 大家知道泡腾片是一种依靠酸碱反应产生二氧化碳气体的速崩片,中药片往往剂量已偏大再加泡腾剂是不合理的。分散片可以说是不用酸碱的速崩片,特别适用于老人或幼儿服用。制备关键是选用适当的崩解剂及粘合剂,一般用甘露醇或微晶纤维素为填充剂,用PVP的醇溶液作粘合剂,L-HPC,交联PVP或CMS-Na作崩解剂。由于可迅速崩散,对片重限制不严,可制0.5-2.0g的异形片,很适用于中药,尚可包薄膜衣. 关注食品安全，探讨食品技术

    (2) 咀嚼片 只要是口味不太难吃的品种,浸膏粉吸潮性较小的均可制备,片重限制不严,也适合于中药片,制备时填充剂一般用甘露醇或山梨醇,加些甜味剂、有机酸、香精调味,有的药物口味差可用环糊精掩盖。 食品技术，食品安全，食品质量体系，添加剂，食品营养

    (3) 速溶片(Zydis) 国外已有吡罗昔康、法莫替丁等品种,中药已提取到有效部位或纯化较好的品种,一般用冷冻干燥法制备,也可用固体分散技术制备,中药制剂特别缺少急救药物剂型,速溶片也是值得注意开发的。

    2.1.3 胶囊的进展 食品论坛

    (1) 硬胶囊 中药浸膏粉大多易吸潮可采用隔离包衣后装胶囊的技术解决.如固体流动性不好,可加助流剂,常用微粉硅胶1-2% ,使粉末休止角下降到40度以下或制成颗粒来解决。

    (2) 软胶囊 由于囊壁比硬胶囊厚,防吸潮作用好,除可装油类物质尚可发展骨架胶囊,先将10-15%明胶,琼脂,果胶或PVP混合物制成骨架载体然后将含水较高的提取物吸附于骨架再填装入胶囊,试制品种很少,有待推广试验。

    2.1.4 颗粒剂的进展

    近年无糖性颗粒剂的开发已使一般工艺改成喷雾干燥--挤压成粒技术,近来有利用快速搅拌制粒成功的报道。有人比较了多种辅料认为北京秦氏黑色食品开发公司生产的双歧糖是最宜制粒且吸潮性较低的辅料.但需应用乙醇润湿制粒。能否省去用粘合剂溶液制粒而后烘干的新工艺,正在研究中。 关注食品安全，探讨食品技术

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    2.2 介绍一些口服中药制剂的新辅料

    2.2.1 填充剂、稀释剂 中药浸膏片极易吸潮,除颗粒包衣外选择填充剂也是有较大影响的,有人报道比较了8种填充剂以磷酸氢钙、无水乳糖吸湿量最少,甘露醇、磷酸钙、葡萄糖次之,山梨醇和蔗糖吸湿最快。

    无水乳糖 分子中无结晶水,流动性好,多用于直接压片可返工重压不影响其可压性,如用量较大时宜加适量助流剂。

    磷酸氢钙(Di-tab,Emoompress) 为二水化合物有较好可压性,在RH80%以下不吸湿,流动性好,不需加助流剂。pH7.0-7.3常用作中药浸膏特别是含油类的吸附剂.要注意药物有效成分如为有机酸,氨基酸等要试验是否影响其溶出速率。

    硫酸钙二水合物 无吸湿性,但注意不能用糖类作粘合剂,制颗粒压片日久会变硬难崩散。

    预胶化淀粉(Sta-Rx1500) 流动性和可压性均比普通淀粉好,大多用于直接压片,兼有粘合、崩解作用含水量约10-13%,对湿敏感药物无明显影响。
 
    微晶纤维素(Microcrystalline Cellulcse) 商品名Avicel,有pH101,102,103,105多种规格,主要由粒度大小与含水量高低来分别,pH102粒径最大62微米,pH105粒径最小平均25微米,pH103含水量最少。常用的为pH101及pH102,可压性好,兼具粘合,助流崩解作用,所压片子硬度高又易崩解,如用量太大>50%易吸湿软化,故水分必需控制在3%以下,可用薄膜包衣处理。