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植物杀虫剂的研究现状及并发前景
注意阅读时间，健康用眼！ 2013-11-02 中医诊疗网 www.zlnow.com
化学农药为人类的生存和生活水平的提高做出了很大贡献，其具有效率高、见效快、实施简易、可大规模应用、防治成本低、投入产出比高等优点。但与此同时，化学农药本身固有的缺点和人们不合理的长期滥用，其毒副作用及对环境和生态平衡造成的负面影响也毋庸置疑。在以生命科学技术和信息科学技术为主导的21世纪的今天，人们意识到只有与大自然和谐共存才能使社会持续发展，因此“绿色“已成为当前最流行的词。与此相适应，绿色农药和绿色农药制剂就成为未来农药发展的必然趋势和农业能够持续发展的一项基本保证。
所谓绿色农药，就是用无公害的原材料和不生成有害副产品的生产工艺制备出的选择性好、与环境相容、无公害、作用机理独特、杀虫活性高、使用方便、价格适宜的农药产品。在众多的新型农药中，植物农药以其在自然环境中自身易降解、无公害的优势已成为绿色农药的首选之一。植物杀虫剂是指用于防治害虫的植物体、植物提取物及其改性物质，是植物农药的一种。近年来，特别是我国加入WTO后，对外开放力度进一步加大，为使农副产品走向国际市场，使其符合绿色标准，所以，开发及使用植物农药是势在必行的。为此，选择植物杀虫剂进行研发是十分有益的。
1植物杀虫剂的特点
1．1植物杀虫剂的优点
与化学杀虫剂相比植物杀虫剂有着突出的优点，主要表现在以下几方面：
1．1．1无环境污染
由于植物杀虫剂的杀虫有效成分为天然物质，因此，施用后较易分解为无毒物质，对环境无污染。例如，“鱼藤氰”这种杀虫剂，使用超高剂量喷施后， 5天后在土壤中已经检测不出有毒成分，残留在蔬菜上的有毒物质也微乎其微，而化学农药DDT，虽然在全世界已经禁用十多年，但在我们密切接触的土地、水域及水产品中仍存在有较高的含量。
1．1．2害虫较难产生抗药性
同病菌对中药混合物煎剂较之于单纯的抗菌素更难适应的道理一样，由于植物杀虫剂杀虫组分的多元化，使害虫较难产生抗药性。
1．1．3植物杀虫剂对有益生物安全
植物杀虫剂对有益生物，即害虫的天敌，是安全的。根据试验，使用“鱼藤氰”植物杀虫剂的常用剂量喷施，对蔬菜头号害虫萝卜蚜的防治效果可达到99．85％，而对蚜虫天敌瓢虫的杀伤率仅为 11．58％；对照使用的化学杀虫剂乐果乳油的两个指标分别为71．58％和28．54％。
1.2植物杀虫剂的缺点
尽管植物杀虫剂有诸多优点，但也有其自身的弱点。如，对光不稳定，植物活性毒素只有在光照条件下才有作用，但其光活性过程也是降解过程、持效期短。因此，已有专家建议其使用一定要与化学农药或生物农药结合在一起，相互补充以达到最佳防治效果。
2．研究现状
据报道，全世界有1600多种植物具有控制害虫的特性。我国有400多种抗害虫植物，已经进行植物杀虫剂工业化生产的植物资源有楝科植物、烟草、鱼藤、除虫菊、苦皮藤等。我国工业化生产的烟碱是植物杀虫剂中产量最大、最主要的药剂之一，属广谱杀虫剂。从楝科植物(印棘、川楝和芳楝)中可提取生产印楝素、川楝素制剂。楝科植物杀虫剂是通过控制害虫行为达到杀虫作用的，其特点是活性高，对人畜安全，不易产生抗药性，适合综合防治害虫的要求。另一种鱼藤制剂对昆虫有触杀和胃毒作用，成分来源于豆科植物鱼藤、厚果鸡血藤。天然除虫菊也是一种较好的杀虫剂，其特点是无残毒，不产生抗药性，防治效果较好。
我国近年研究开发的印楝素、苦皮藤素、雷公藤素、胡椒素(胡椒酰胺)、尼西那素(尼鱼丁、脱氢尼鱼丁)、番荔枝素(四氢呋喃脂肪酸内酯)、万寿菊素(三噻分、呋喃乙炔)、海藻素(软骨薄酸、红藻氨酸)等对昆虫都有很高的活性，许多产品相继开发并商品化。
3植物杀虫剂的研制方法
植物杀虫剂的研制，首先需从众多的植物中筛选具有杀虫活性的天然植物入手，采用现代分离技术和科学的生物检测方法，寻找具有杀虫活性的物质，然后，通过两种途径将天然活性物质开发成为植物源杀虫剂。
3．1直接开发利用
从天然植物中筛选追踪得到杀虫活性物质是研究制备植物杀虫剂的前期阶段。天然活性化合物本身就可以直接开发成新的杀虫剂。由于植物杀虫剂具有不稳定等弱点，所以要得到较为理想的高选择、高活性、无公害的天然植物杀虫剂并非易事，为此，一般可选择几种天然植物的活性成分，采用正交试验方法，考察多因素、多水平对杀虫活性的影响，以动物试验为依据，确定天然植物杀虫剂的最佳复配效果，制备出高效、易降解、无公害的新型植物杀虫剂。但从成功分离、确定活性结构到真正开发成功，还有很长一段路程，况且不少天然活性化合物因存在某种缺陷，而使药效不理想；或因含量太低，资源短缺，难以从天然原料中取得，因此，将杀虫植物直接开发成杀虫剂受到了限制。此外，一些植物除来源少，难于人工栽培外，还因结构过于复杂，合成十分困难，本身并无开发利用价值。
3．2仿生合成
以植物中杀虫活性化合物的化学结构作为先导化合物模型，用合成的方法进行仿生合成，结构优化，制备杀虫剂是研究制备植物杀虫剂的另一途径。当确定了杀虫活性物质的化学结构后，选取合适的骨架结构物质，并以此为模扳，对其进行化学修饰改性，以提高它们的选择性和生物活性，在此基础上探求最佳合成路线及方法。国际上杀虫剂的三大支柱中有两大支柱就是从植物源杀虫剂中找到先导化合物，并以此为模板经化学模拟创新而来，如烟碱硝基烯类杀虫剂，据认为是受烟碱模板的启示而合成的一种十分有潜力的新型杀虫剂。
3．2．1确定新型活性物质
利用溶剂提取、超声波提取及柱层析等技术进行活性成分的分离，采用HPLC、TLC、TLC-UV等技术手段进行检测跟踪；通过元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱联用等技术确定各单体化合物的化学结构和名称，发现新型活性物质。
3．2．2活性物质的合成
根据已分离出的天然活性物质的结构，寻找杀虫活性与结构之间的关系并确定活性中心，选择合适的骨架物质，引入活性基团，模拟合成具有同样结构的活性化合物。
4植物杀虫剂的前景展望
4．1发展植物杀虫剂是历史发展的趋势
鉴于化学农药本身固有的缺点和人们不合理的长期滥用，导致环境污染，破坏了自然界的生态平衡，严重危害人体健康。目前，世界各国都在大力提倡“绿色农药”，从而对农药的质量和标准提出了更严格的要求，其必须具有选择性好，与环境相容、无公害、作用机理独特等特点。
所谓绿色农药，就是用无公害的原材料和不生成有害副产品的生产工艺制备出的选择性好、与环境相容、无公害、作用机理独特、杀虫活性高、使用方便、价格适宜的农药产品。在众多的新型农药中，植物农药以其在自然环境中自身易降解、无公害的优势已成为绿色农药的首选之一。植物杀虫剂是指用于防治害虫的植物体、植物提取物及其改性物质，是植物农药的一种。近年来，特别是我国加入WTO后，对外开放力度进一步加大，为使农副产品走向国际市场，使其符合绿色标准，所以，开发及使用植物农药是势在必行的。为此，选择植物杀虫剂进行研发是十分有益的。
1植物杀虫剂的特点
1．1植物杀虫剂的优点
与化学杀虫剂相比植物杀虫剂有着突出的优点，主要表现在以下几方面：
1．1．1无环境污染
由于植物杀虫剂的杀虫有效成分为天然物质，因此，施用后较易分解为无毒物质，对环境无污染。例如，“鱼藤氰”这种杀虫剂，使用超高剂量喷施后， 5天后在土壤中已经检测不出有毒成分，残留在蔬菜上的有毒物质也微乎其微，而化学农药DDT，虽然在全世界已经禁用十多年，但在我们密切接触的土地、水域及水产品中仍存在有较高的含量。
1．1．2害虫较难产生抗药性
同病菌对中药混合物煎剂较之于单纯的抗菌素更难适应的道理一样，由于植物杀虫剂杀虫组分的多元化，使害虫较难产生抗药性。
1．1．3植物杀虫剂对有益生物安全
植物杀虫剂对有益生物，即害虫的天敌，是安全的。根据试验，使用“鱼藤氰”植物杀虫剂的常用剂量喷施，对蔬菜头号害虫萝卜蚜的防治效果可达到99．85％，而对蚜虫天敌瓢虫的杀伤率仅为 11．58％；对照使用的化学杀虫剂乐果乳油的两个指标分别为71．58％和28．54％。
1.2植物杀虫剂的缺点
尽管植物杀虫剂有诸多优点，但也有其自身的弱点。如，对光不稳定，植物活性毒素只有在光照条件下才有作用，但其光活性过程也是降解过程、持效期短。因此，已有专家建议其使用一定要与化学农药或生物农药结合在一起，相互补充以达到最佳防治效果。
2．研究现状
据报道，全世界有1600多种植物具有控制害虫的特性。我国有400多种抗害虫植物，已经进行植物杀虫剂工业化生产的植物资源有楝科植物、烟草、鱼藤、除虫菊、苦皮藤等。我国工业化生产的烟碱是植物杀虫剂中产量最大、最主要的药剂之一，属广谱杀虫剂。从楝科植物(印棘、川楝和芳楝)中可提取生产印楝素、川楝素制剂。楝科植物杀虫剂是通过控制害虫行为达到杀虫作用的，其特点是活性高，对人畜安全，不易产生抗药性，适合综合防治害虫的要求。另一种鱼藤制剂对昆虫有触杀和胃毒作用，成分来源于豆科植物鱼藤、厚果鸡血藤。天然除虫菊也是一种较好的杀虫剂，其特点是无残毒，不产生抗药性，防治效果较好。
我国近年研究开发的印楝素、苦皮藤素、雷公藤素、胡椒素(胡椒酰胺)、尼西那素(尼鱼丁、脱氢尼鱼丁)、番荔枝素(四氢呋喃脂肪酸内酯)、万寿菊素(三噻分、呋喃乙炔)、海藻素(软骨薄酸、红藻氨酸)等对昆虫都有很高的活性，许多产品相继开发并商品化。
3植物杀虫剂的研制方法
植物杀虫剂的研制，首先需从众多的植物中筛选具有杀虫活性的天然植物入手，采用现代分离技术和科学的生物检测方法，寻找具有杀虫活性的物质，然后，通过两种途径将天然活性物质开发成为植物源杀虫剂。
3．1直接开发利用
从天然植物中筛选追踪得到杀虫活性物质是研究制备植物杀虫剂的前期阶段。天然活性化合物本身就可以直接开发成新的杀虫剂。由于植物杀虫剂具有不稳定等弱点，所以要得到较为理想的高选择、高活性、无公害的天然植物杀虫剂并非易事，为此，一般可选择几种天然植物的活性成分，采用正交试验方法，考察多因素、多水平对杀虫活性的影响，以动物试验为依据，确定天然植物杀虫剂的最佳复配效果，制备出高效、易降解、无公害的新型植物杀虫剂。但从成功分离、确定活性结构到真正开发成功，还有很长一段路程，况且不少天然活性化合物因存在某种缺陷，而使药效不理想；或因含量太低，资源短缺，难以从天然原料中取得，因此，将杀虫植物直接开发成杀虫剂受到了限制。此外，一些植物除来源少，难于人工栽培外，还因结构过于复杂，合成十分困难，本身并无开发利用价值。
3．2仿生合成
以植物中杀虫活性化合物的化学结构作为先导化合物模型，用合成的方法进行仿生合成，结构优化，制备杀虫剂是研究制备植物杀虫剂的另一途径。当确定了杀虫活性物质的化学结构后，选取合适的骨架结构物质，并以此为模扳，对其进行化学修饰改性，以提高它们的选择性和生物活性，在此基础上探求最佳合成路线及方法。国际上杀虫剂的三大支柱中有两大支柱就是从植物源杀虫剂中找到先导化合物，并以此为模板经化学模拟创新而来，如烟碱硝基烯类杀虫剂，据认为是受烟碱模板的启示而合成的一种十分有潜力的新型杀虫剂。
3．2．1确定新型活性物质
利用溶剂提取、超声波提取及柱层析等技术进行活性成分的分离，采用HPLC、TLC、TLC-UV等技术手段进行检测跟踪；通过元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱联用等技术确定各单体化合物的化学结构和名称，发现新型活性物质。
3．2．2活性物质的合成
根据已分离出的天然活性物质的结构，寻找杀虫活性与结构之间的关系并确定活性中心，选择合适的骨架物质，引入活性基团，模拟合成具有同样结构的活性化合物。
4植物杀虫剂的前景展望
4．1发展植物杀虫剂是历史发展的趋势
鉴于化学农药本身固有的缺点和人们不合理的长期滥用，导致环境污染，破坏了自然界的生态平衡，严重危害人体健康。目前，世界各国都在大力提倡“绿色农药”，从而对农药的质量和标准提出了更严格的要求，其必须具有选择性好，与环境相容、无公害、作用机理独特等特点。
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