必亮的主要成分是盐酸萘替芬100 mg和
酮康唑25 mg。两者均可以抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成,使膜结构破坏,从而抑制和杀灭真菌,但机制不同。
酮康唑作用于羊毛类固醇的C-14去甲基化酶,抑制羊毛类固醇向14-去甲基羊毛类固醇的转化,从而抑制麦角固醇的合成,对皮肤癣菌和酵母菌等均有抑菌和杀菌作用[1]。而萘替芬作用靶位是角鲨烯环氧化酶,抑制角鲨烯转化为角鲨烯环氧化物,最终抑制麦角固醇的生物合成。角鲨烯的堆积会导致细胞膜脆性增加而破裂。丙烯胺类对皮肤癣菌杀菌力强[2]。
近年来,病原真菌对咪唑类药物的耐药性逐渐增加,体外实验证实丙烯胺类药物与咪唑药物联合具有协同作用。动物实验观察到:萘替芬
酮康唑乳膏(必亮)经豚鼠皮肤透过率相当于或低于相同浓度的盐酸萘替芬和
酮康唑,而皮肤中的药物浓度则与之相反,这有益于提高局部皮肤中的药物浓度,加强了杀菌功能。临床观察到,治疗组平均起效时间为3.2天,对照组为3.8天;2周痊愈差异无显著性,而3周痊愈治疗组高于对照组,有非常显著性差异,均说明了前者比后者起效快,这与文献[2]报道相同。总痊愈及有效率A组明显较B组高,差异均有显著性,说明必亮疗效优于
酮康唑霜;不良反应A组低于B组,安全性好。总之,必亮在治疗浅部真菌感染方面具有高效、广谱(杀菌、抑菌)、安全性好、副作用少等优点,是目前理想的抗真菌外用药,值得临床选择使用。