环丙沙星

第一代典型代表药物萘啶酸。由于其抗菌谱窄，抗菌活力低，以及药代动力学及安全性不理想，目前临床上已基本不予应用。

从此人们对喹诺酮产品有了全新的评价并得到广泛的临床应用，获得一致好评，其综合临床疗效对革兰氏阴性菌来讲，已达到了第一代、第二代及第三代头孢菌素的效果。这些药物的抗菌谱广，提高了对阴性杆菌的作用，对革兰氏阳性菌、绿脓杆菌、厌氧菌等均有一定抗菌作用。

属于第三代喹诺酮的氟喹诺酮类基本药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、托氟沙星、替马沙星、芦氟沙星、氟罗沙星等。其中环丙沙星的抗菌活性最强。由于本代产品具有良好动力学特性，在体内分布广，在多种器官中均可达到有效浓度加之可口服，可静脉注射双重途径给药，本代产品被广泛用于敏感菌株所致各种感染，取得了满意临床效果。
20世纪90年代上市的新喹诺酮类抗菌药有司帕沙星、那氟沙星 、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星、阿拉沙星。其中左氧氟沙星自上市以来，以其高效、广谱、安全等特点，得到广泛应用，已成为临床上最常用抗菌药物之一。


从第一个成员问世至今，短短的40余年中，这个家族经历了巨大变化与发展，创建了一至四代，为数众多的品种。我们现在常用的环丙沙星、氧氟沙星等属于第三代喹诺酮。现就其家族史作一简述。
进入20世纪90年代后期又有一些新品种问世包括加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等，并已陆续进入临床试验阶段，部分产品已经正式应用于临床。由于这些产品在结构上又有新的突破，而更重要的是其药理特性较以往又有了新的进展。无论是在抗菌谱与抗菌活性均有显著的改进。扩大的抗菌谱不仅对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌，并且对衣原体、支原体、分枝杆菌等均有不同程度的抗菌活性，故被广泛用于敏感菌株所致呼吸道感染。有人将这类药物称之为呼吸道喹诺酮，又称第四代喹诺酮。有人预测，随着喹诺酮品种日益增多，喹诺酮产品有希望占据抗感染药物的最大份额，并预言21世纪将是喹诺酮时代。

提到抗菌药物，人们会津津乐道地谈到磺胺类药物的消治龙，青霉素、头孢菌素及异烟肼（雷米封），深知这些药物对人类健康所起的作用。但这些药物在应用过程中不断遇到各种困难，例如各种过敏、细菌耐药、不良反应等，促使了一类新的抗菌药物的开发与问世，这就是现在大家去医院看病时经常配到的药物各种沙星类，例如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。这些沙星是庞大的喹诺酮类家族中的几员大将。





在第一代基础上科学家们对其化学结构进行了改造，制得了吡哌酸。虽其不良反应及安全性较萘啶酸有了显著的改善，但其抗菌谱及抗菌活性仍不够理想。临床上早年仅将其用于泌尿系及肠道敏感菌株所致感染。
进入20世纪90年代以来的新上市产品，与老的氟喹诺酮类化合物相比，药效学上抗菌谱扩大到抗革兰氏阳性及阴性菌、衣原体、支原体及细胞内致病菌，抗菌活性也大大提高，同时药代动力学及安全性也有了很大的改善，综合临床疗效达到了新的水平，达到了或有与第三代头孢菌素相比美的效果。
喹诺酮类药物是在上世纪60年代开始起步。1962年Lesher在精制抗疟药氯喹时发现了一个具有抗菌活性的副产物，后经进一步研究制得了喹诺酮家族第一个成员萘啶酸，并应用于临床，但本品抗菌谱窄，主要用于革兰氏阴性菌，抗菌活性不高，加之不良反应发生率高，故仅限用于泌尿系感染的治疗。
人们继续对本类药物进行研究开发，对吡哌酸化学结构进行了改造，在其6位上引入了氟原子，取得了突破性进展，增强了抗菌活力，扩大了抗菌谱，而在其1位及7位上引入不同取代基制得了具有不同药动学特点，包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等众多新品种问世。



虽然喹诺酮类药物经过了40余年的发展，形成这四代药物，但目前此类药物具有共同的特点和不良反应。特别是其固有的光敏反应和抑制软骨发育以及中枢神经症状等，因此在儿童生长发育期和中枢神经疾病的患者不宜使用。不过随着新型的喹诺酮类药物的开发，这些不良效应方面将得到改善和解决，因此我们期待着更新型的喹诺酮类药物的问世，为我们的抗感染治疗带来新的治疗理念