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日前在广西南宁市召开的国际药物化学、新药开发学术研讨会上,美国中药研究中心教授徐任生建议加强植物来源抗癌药的开发。
徐任生说,目前在临床应用的抗癌药物已有相当数量,新药尚在不断出现。然而疗效好,毒副作用小,不产生交叉耐药性的药物仍然不多,与根治癌症的目标相差甚远。目前在我国临床应用的抗癌药物绝大多数是老药、仿制品或进口药,而我国加入世贸组织后,更迫切需要有自己的新药。
徐任生说,从中草药和我国特有植物及海洋生物中探索新药是我国新药研究的捷径。我们应加强植物来源的抗癌成分筛选,运用现代科学方法,推行人体肿瘤细胞模型,以期找到治疗实体瘤的新药;或以我国资源丰富的喜树碱,长春新碱,紫杉醇,青蒿素,秋水仙碱……等为先导化合物或制成前药,加快新药的开发。
此外,在中医临床实践基础上,审慎选定几个复方(目前以小复方为宜)反复验证,从药材品质、提取到生物活性测定,用HPLC“指纹图谱”与生物测试相结合的方法控制质量,以求产品达到安全、有效、稳定,为国内外所接受。在临床试验基础上深入研究它们的化学内涵,以便进一步提高,并为药物的吸收、分布、代谢、排泄与毒性(即ADMET)检测提供依据。
20世纪60年代自长春花植物中发现抗癌新药长春碱(vinblastine)与长春新碱(vincristine)以来,从植物中探索抗癌新药已是许多科学家热衷的研究课题。90年代紫杉醇的发现更促进了此类研究。因为迄今为止也只有从天然产物中能找到如此结构新颖和作用独特的化合物。
目前已发现的由植物提取部位组成的抗癌新药包括:紫杉醇类抗癌药、喜树碱类抗癌药、鬼臼毒素类衍生物、雷公藤内酯醇类化合物、Combrestatin类化合物、青蒿琥酯、沙尔威辛,以及人参皂甙、揽香烯、薏苡仁油、大蒜中的抗癌成分、抗前列腺癌植物药PC-SPES等中药抗癌药;此外,还包括营养辅助剂中的防癌抗癌成分,如茶叶,特别是绿茶中的茶多酚等。
近年来由植物提取部位制成的植物药已逐渐为各国接受,即使美国食品与药品管理局也开始重视植物药研制,并颁布了“植物药品生产指南”草案,考虑同意接受由植物提取部位组成的新药进行临床研究,但必需保证该提取部位的质量和药效的稳定性与一致性。