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瑞宁得又称阿那曲唑,用于一线治疗绝经后激素受体(HR)阳性或激素受体状况不明的局部晚期或转移乳腺癌患者。瑞宁得与三苯氧胺相比显著延长TTP,可提高临床缓解率,具有良好的耐受性。因此,瑞宁得是第一个被批准为替代三苯氧胺的芳香化酶抑制剂。作为二线用药,瑞宁得适用于使用三苯氧胺治疗后疾病又进展的绝经后晚期乳腺癌患者。现已证实:瑞宁得具有良好的耐受性且疗效肯定,对于那些曾经使用三苯氧胺治疗的绝经后晚期乳腺癌患者是种可供选择的治疗用药。与醋酸甲地孕酮相比,瑞宁得具有更好的耐受性,不会出现体重增加,不良反应低。
适应证:瑞宁得适用于用他莫昔芬及其它抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。
剂量和用法:
成年人(包括老年人):每日一次,每次1mg。
儿童:本药不推荐儿童服用。
肾功障碍:轻度至中度肾损害不用调整剂量。
肝功障碍:轻度肝损害不用调整剂量。 禁忌症:
瑞宁得禁用于以下情况:
绝经前妇女。
妊娠期或哺乳期妇女。
有严重肾损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min) 。
有中到重度肝损害的病人。
已知对anastrozole及其制剂辅料高敏的患者。
与其它含有雌激素的疗法伍用,可降低瑞宁得之药效。
注意事项:
有关瑞宁得安全性和有效性的试验尚未在儿童中进行,因此该药不推荐用于儿童。
当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。对中度到重度肝损害病人及重度肾损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min),尚无有关瑞宁得应用的安全性方面的资料。
药物之间相互作用:
安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:瑞宁得同其他药物合用时不易引起由细胞色素P-450所介导的药物反应。
临床试验尚未发现瑞宁得同其他临床常用药物之间有显著的相互影响。
尚无证据表明瑞宁得是否应同其他抗肿瘤药物合用。
含有雌激素的疗法可降低瑞宁得之疗效,故不宜同瑞宁得合用。
药物的不良反应:
瑞宁得通常容易为病人所耐受,副作用通常为轻度或中度,由于副作用导致的中断治疗很少见。
瑞宁得可引起一些可预料的症状,包括皮肤潮红,阴道干涩和头发油脂过度分泌。瑞宁得还可引起胃肠功能紊乱(厌食恶心呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹。
子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为“瑞宁得”治疗的前几周。如有持续出血现象,需进行一步的评价。
anastrozole与血栓栓塞的发生无因果关系,在临床试验中用anastrozole1mg时血栓栓塞 的发生率和醋酸甲地孕酮无明显不同,而用anastrozole10mg时血栓栓塞的发生率较醋酸甲地孕酮低。
在应用瑞宁得的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明瑞宁得可以轻微提高血浆总胆固醇水平。