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在对复发性或者顽固多发性骨髓瘤(mm)进行治疗的各种方法中,Bortezomib已经被证明是一种非常有效的药物。然而,用这种药物进行长期治疗则会出现一定的毒性作用和抗药性。
美国科学家发现了一种新的蛋白酶体抑制物:npi-0052,它可以使对常规疗法和Bortezomib都产生抗性的mm细胞发生凋亡。npi-0052与Bortezomib有着不一样的化学结构,对蛋白酶体活性产生的效应,活化的机制和对普通细胞的毒性作用等各方面都与Bortezomib不同。并且,npi-0052通过口服也能保持很好的活性。
在动物肿瘤模型中,机体对npi-0052有着很好的耐受性,在显著减少肿瘤复发的同时增加了总体存活率。npi-0052和Bortezomib一起使用还表现出了抗mm活性的协同作用。研究结果详尽的阐述了单独服用或者与Bortezomib一道服用npi-0052的临床用法,证明它能改善mm病人的症状。