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佛吉尼亚联邦大学(Virginia Commonwealth University,VCU)的研究人员最近发现,著名的抗勃起功能障碍药西地那非(sildenafil,万艾可,Viagra)对一种常用于乳腺癌、白血病和肉瘤治疗的化疗药物所致的心脏损害具有预防作用。
在4月5日出版的美国心脏病学会(the American Heart Association)《循环》杂志(Circulation)中,研究人员首次证明,患者在接受抗癌药多柔比星(doxorubicin)治疗的1小时前,先给予一定剂量的本品,可在细胞水平预防化疗引起的心脏损害。在一长期性小鼠模型中的研究也显示,本品可预防扩张性心肌病和心力衰竭。此外,研究人员还观察到,本品可降低多柔比星引起的细胞死亡、改善心脏功能、降低心脏疾病引起的电生理异常。
此项研究第一作者Rakesh C. Kukreja教授表示:“我们的研究预示着,本品有可能被用于接受多柔比星化疗的患者,以降低多柔比星引起的心脏病发生率……本品可以稳定线粒体,并保护线粒体不受自由基的损害,预防由于多柔比星打开了心肌细胞线粒体KATP通路而引起的心功能异常。”
Kukreja教授介绍说,多柔比星能使自由基聚集于心肌细胞的线粒体,损坏正常细胞功能,导致心肌细胞死亡,最终导致心功能下降或心力衰竭。
多柔比星是一有效的化疗药物,常用于许多血液瘤和实体瘤等恶性肿瘤的治疗。虽然,多柔比星在癌症治疗方面具有临床疗效,但其可引起迟发性和进行性的心肌损害,这种损害常在停止治疗数年后出现。
Kukreja及其同事于2002年开始对西地那非进行研究,将其作为正在进行中的“预处理”研究的一部分。这里的“预处理”是指保护心肌免受今后心脏供血和供氧在极短暂时间内被中断所引起的严重损害。Kukreja教授及其同事在发表于2002年9月号《美国生理学杂志》(the American Journal of Physiology )以及发表于2003年3月号《循环研究》(Circulation Research)的论文中也报告,本品在动物模型的试验性心脏病发作中,对心脏具有强有力的保护作用。
本次发表的研究由美国国立卫生研究院授权支持(National Institutes of Health)。