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远志的主要成分
对远志的化学成分研究开始于20世纪四十年代。迄今为止,已从远志中分离鉴定了近百种化合物,主要有效成分为皂苷、口山酮、寡糖酯和生物碱等。分述如下:
皂苷类成分
从远志根中分离得到多种皂苷,己鉴定结构的有远志皂苷A,B,E,F和G(onjisaponinA,B,E,F,G)。从化学结构上看,远志皂苷类成分基本母核为齐墩果酸型的五环三萜。
口山酮类成分
远志中另一类比较重要的成分是口山酮类成分。该类成分在植物中仅以衍生物的形式存在,取代基多为羟基、甲氧基,少数为亚甲二氧基。
糖酯类成分 远志中含有大量的糖酯类成分,其母核结构有A、B、C、D四种,取代基的结构有12种。
生物碱类成分
金宝渊等从远志根中得到7种β—咔琳系生物碱,结构见表1。
另外,沈行良等从远志中得到四氢非洲防己胺。
生物碱类成分母核
表1 远志中的生物碱类成分
化合物R1R2
N9-甲酰基哈尔满CH3CHO
1-丁氧羰基-β—咔琳COO(CH2)3CH3H
1-乙氧羰基-β—咔琳COOCH2CH3H
1-甲氧羰基-β—咔琳COOCH3H
哈尔满HH
降哈尔满CH3H
perlolyrine?H
除以上成分外,远志中还含有远志醇、3,4,5-三甲氧基-桂皮酸、豆甾醇、a-菠甾醇葡萄糖苷、a-菠甾醇葡萄糖苷-6′-棕榈酸酯、2-羟基-4,6-二苯酮、sibiricaphenone和丰富的脂肪油以及树脂等成分。 【理化鉴别】 薄层层析:取样品粗粉0.5g,置索氏提取器中,以乙醚脱脂后,再以甲醇提取,甲醇提取液浓缩至5ml,供点样;另取远志总皂甙甲醇溶液为对照品溶液.分别点5μl在同一硅胶G薄层板上,以氯仿-甲醇-水(26:14:3.5)为展开剂,展距17cm.挥尽溶剂,置紫外灯(365nm)下检视,样品液色谱在对照品溶液色谱的相应位置均应显4个相同的蓝色荧光斑点.成分分析研究进展:略
药理作用
远志-原状现代药理学研究表明,远志属植物的药理活性十分广泛。原有的药理学研究主要是对总提物进行活性筛选,单体的活性报道比较少,近年来,发现了很多新的活性,为更有效地开发利用远志属植物提供依据。
一、对神经系统的作用
1.镇静、抗惊厥作用
远志根皮、未去木心的远志全根和根部木心对巴比妥类药物均有协同作用。
大鼠口服远志提取物后,在血和胆汁中发现了能延长小鼠戊巴比妥钠睡眠时间的活性物质 3,4,5一三甲氧基肉桂酸(TMCA)、甲基一3,4,5一三甲氧基肉桂酸(MTMCA)和对甲氧基肉桂酸(PMCA),提示远志水提物中含有TMCA的天然前提药物。进一步对远志中的活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)进行研究,在大鼠脑室内注射促肾上腺皮质激素释放激素可增加蓝斑内的去甲肾上腺素含量,该作用可被脑室内注射TMCA而抑制,提示TMCA可能是通过抑制蓝斑中的去甲肾上腺素的含量而起到镇静作用远志皂苷E,F. G等可非竞争性地抑制CAMP磷酸二酯酶,其IC50与婴粟碱相当。
药代动力学研究表明,远志皂苷F与婴粟碱一样非竞争性抑制CAMP磷酸二酯酶,可延长环己烯巴比妥给药小鼠的睡眠时间。远志皂苷(25500 mg/kg)可浓度依赖性地减少阿朴吗啡诱导的大鼠攀爬行为及5-T1色胺诱导的复合胺综合症,同时还可抑制MK-801及可卡因导致的大鼠的过度活跃,结果表明远志皂苷在体外具有多巴胺和复合胺受体拮抗性质,提示其作为安定剂的可能。交互试验的结果表明,联合应用TMCA和远志皂苷能更有效地延长小鼠戊巴比妥钠睡眠时间。另有学者研究报道,小鼠灌服远志根皮、全根和根部木心提取物3.125 g/kg,对五甲烯四氮哇所致惊厥的对抗作用强度,以全根较强、根皮次之,根部木心则无效。