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「化学成份」
植株含一叶萩碱(securinine),叶底珠碱(suffruticosine),叶中含二氢一叶萩碱(dihydrosecurinine)。又含一叶萩醇A(securinol A),一叶萩醇B(securinol B),一叶萩醇C一叶萩碱(allosecurinine)、一叶萩碱A(securinol A)、一叶萩碱B(securinol B)、一叶萩碱C苦味酸盐(securinol C picrate),别一叶萩碱(allosecurinine)。叶及嫩茎含一叶萩碱。
种子含0.2%烃类,95%三酰甘油类(triacylglycerides)1.0%游离脂肪酸(fatty acid),0.6%甾醇(sterol),2.6%二酰及羟基酰二酰甘油类(diacyl and hydroxyacyldiacylglycerides),0.1%单酰甘油类(monoacylglycerides),0.5%极性类脂类(lipids),亚麻酸(linolenic acid)(总量的63.9%)及亚油酸(linoleic acid)。另含羟基脂肪酸(hydroxyfatty acid),主要有12-羟基十七烷酸(12-hydroxyheptadecanoic acid),12-羟基二十烷酸(12-hydroxyeicosanoic acid),羟基庚酸及羟基十八烷酸(12-hydroxyoctadecanoic acid)。
根皮含一叶萩新碱(securitinine)。
「药理作用」
1.中枢兴奋作用:对中枢神经系统特别是脊髓具明显的兴奋作用,小量时提高反射的兴奋性,缩短反射的潜伏期,大量则产生士的宁样惊厥。一叶萩碱与二氢一叶萩碱,均可引起这种惊厥。一叶萩碱能显着提高肌肉张力,但对神经肌肉标本并无直接兴奋作用,对胆碱酯酶和单胺氧化酶均无抑制,故是作用于中枢的结果。对大脑皮层的作用是使条件反射加强,潜伏期缩短,脑电图表现为快波增加,慢波减少。一叶萩碱还能增加大脑、脊髓、肝、肾、骨胳肌的氧消耗量。对脊髓的兴奋作用,可用于治疗小儿麻痹后遗症。亦可治疗面神经麻痹,不仅能使麻痹神经恢复,而且能使早期患者的神经完全变性率明显降低。一叶萩碱对脊髓有类似士的宁的兴奋作用,但毒性远较士的宁小,蛙、小鼠、大鼠、兔和猫注射一叶萩碱后都产生强直性和阵发性惊厥;一叶萩碱的煎剂也有中枢兴奋作用,但程度较弱。一叶萩碱与加兰他敏一样都是胆碱酯酶抑制剂,故临床上用于治疗小儿麻痹及其后遗症等疾患。D-一叶萩碱(d-securinine,简称d-sec.)100mg/kg给蛙淋巴囊注射,10-20min引起阵发性惊厥,而l-一叶萩碱(l-sec.)600mg/kg同样注射,在2-3h后才产生惊厥;2.对心血管作用:一叶萩碱叶煎剂对蟾蜍和猫的心脏有兴奋作用,小剂量一叶萩碱无此作用;一叶萩碱叶煎剂和硝酸一叶萩碱对兔和狗均有呼吸兴奋和血压下降的现象。其他麻醉动物静脉注射一叶萩碱可使血压升高,心收缩力加强,呼吸兴奋。但对离体兔耳血管灌流并无收缩血管作用。
3.对造血干细胞的作用:一叶萩碱75mg/kg腹腔注射,用体内扩散盒培养法及源性脾集落法测得对小鼠骨髓多能干细胞及粒糸前体细胞均有明显促进作用。
「毒性」
毒性一叶萩碱中毒能引起脊髓性惊厥,但较士的宁为弱,引起猫惊厥的量约为士的宁的10.5倍,而引起死亡的量约为士的宁的100倍,故治疗宽度较士的宁大。小鼠静脉注射半数致死量为6.3mg/公斤,腹腔注射则为25mg/公斤,大鼠腹腔注射为41mg/公斤。亦有谓小鼠静脉注射半数致死量为3.5mg/公斤者。小鼠预先用SKF525-A处理或用四氯化碳损害肝脏后,毒性即加强。二氢一叶萩碱对小鼠中枢神经系统之兴奋作用与毒性(半数致死量)均较一叶秋碱强一倍。连续较长时间给硝酸一叶萩碱,对动物的生长发育,肝、肾功能及红细胞均未见明显影响。
毒性:一叶萩碱对小鼠的LD50,静脉注射为6.23±0.16mg/kg,腹腔注射为31.8±1.58mg/kg,肌肉注射为19.32±1.66mg/kg,皮下注射为20.42±1.9mg/kg,灌胃为270±20.2mg/kg.小鼠静脉注射d-一叶萩碱其毒性为士的宁的1/10,而注射l-一叶萩碱其毒性仅为士的宁的1/200.