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利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用,但无致嗜睡和麻醉作用,不改变睡眠时脑电图,可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。实验动物给予低于临床剂量的利血平后,即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内,仅有胃肠道活动增加的表现。
如果患者在服用利血平期间进行电休克治疗,可引起严重的电生理反应,导致严重低血压、甚至心率停止死亡,因此, 正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗,小的惊厥性电休克剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少7天(有说是14天)后方可开始电休克治疗。