心律不齐的药物

随着人们对常量和微量元素补充的进一步认识，国内市场将逐渐趋于明朗的态势。在心血管类药物中，由于作用机制的复杂性，以及个性化治疗的特点，市场前景也表现出一定的特殊性，分析家普遍认为心律失常治疗药物是极具潜力的产品，在全球将以年均4%的速度逐年递增，未来的市场中i类抗心律失常药物，将逐渐由ⅲ类产品所占有，市场中的佼佼者将属于新的ⅲ类药物，而β-阻滞剂和钙通道阻滞剂仍发挥着重要作用。近年来，脑力劳动者已成为社会的中坚阶层，心血管病的发生率和患病总数不断上升，据不完全统计，我国心律不齐患者约占0.9%，测算在1200万例左右。我国2003年16城市样本医院心血管用药统计为25亿元，而全国市场将达190亿元左右，其中抗心律失常药物的市场在8%～10%，主要由片剂、胶囊、注射剂和输液构成。目前临床上用于抗心律失常注射剂约在10个左右，如胺碘酮、索他洛尔、普萘洛尔、普罗帕酮、利多卡因、美西律、普鲁卡因胺、维拉帕米、地尔硫卓以及门冬氨酸镁等，在不同消费者中也占据着一定的市场份额。具有ⅰ类活性的第ⅲ类抗心律失常药物新药国内已有多家研制，并陆续进入临床研究和推广应用，新药伊布利特、多非利特将加入竞争中，并与"胺碘酮"、"索他洛尔"、"普罗帕酮"共同占据中高端市场，预计未来5～10年间，高龄人口的药物销售将以每年4%的比率增长，而安全有效的抗心律不齐药物的市场，仍然有很大的发展空间。

　　门冬氨酸钾镁制剂药物已成为近年的畅销品种，心血管专科临床的普及率为80%～90%，临床表明对人体循环系统障碍，尤其对心血管疾病、老年多发病具有显着的辅助治疗作用。据SFDA南方医药经济研究所标点信息市场研究部介绍，2002年四季度我国典型医院心血管系统用药中，门冬氨酸钾镁居第17位，占心血管用药市场的1.77%，国内总体市场约在3亿元左右。
　　赛诺菲-圣德拉堡公司2000年胺碘酮销售为1.56亿欧元，与上一年同比增长率为15%，但是近三年市场表现增幅极小，2002年约为1.62亿欧元，2003年仍保持为1.46亿欧元(折合为1.74亿美元)。胺碘酮是国内大城市样本医院心脏病专科用药前20个品种之一，约占1.3～2%的份额，国内已有许多厂家生产。
　　胺碘酮(Amiodarone)现为广谱抗心律失常治疗药物，1962年由Labaz实验室研制成功，1967年作为抗心绞痛药物在瑞士、比利时等国上市，目前由美国惠氏、法国赛诺菲-圣德拉堡两大公司占据了胺碘酮处方药主力市场，2001年销售额为4.26亿美元，2002年同比增长了4.5%，达到了近几年来的最高峰，为4.45亿美元。而在美国胺碘酮非专利药市场发展迅猛，2002年销售额为1.85亿美元，排名第45位，因此在处方药市场表现出了急剧下滑。
　　普罗帕酮(Propafenone，rythm0l)2000年在世界处方药市场中rythm0l销售金额为1.77亿美元，比上一年增长了15%，2002年在美国非专利药市场上普罗帕酮排名120位，销售额为0.57亿美元。
　　先灵葆雅公司的索他洛尔商品名为betapace，1992年10月通过美国FDA批准上市，用于室性心律不齐症，2000年在全球处方药市场的销售额为1.55亿美元，同比增长率为7%，排序第282位。1997年2月中美上海施贵宝公司进口索他洛尔片剂，在国内分装销售，1999年10月已被批准为准字号药品在国内生产，商品名"施泰可"，逐渐占据了国内市场的主要份额，此外，德国基诺药厂中国公司在我国也注册销售盐酸索他洛尔片剂。
　　索他洛尔(Sotalol)为1965年合成的非心脏选择性β-阻滞剂，由美国布迈施贵宝公司开发，商品名s0tac0r，最初用于心绞痛和高血压的治疗，1974年在英国上市，同年葛兰素威康产品beta-card0ne也在本土上市，现在这个药物已在全球40多个国家销售，已成为类兼具类抗心律失常活性中度有效药物。索他洛尔+氢氯噻嗪复方制剂1978年在南非首市。2002年索他洛尔在美国畅销非专利药市场排名71位，销售额为1.11亿美元，占β-阻滞剂市场的8%。
　　心律不齐的药物倍他乐克在我国医院用药中具有很好的市场，常作为心肌梗死(AMI)二级预防治疗用药，能改善心功能和溶栓再灌注，可较好的提高心血管病人存活率，本产品是无锡阿斯特拉制药公司的支柱药品，2002年倍他乐克在国内重点医院产品销售额占据了公司16.5%的份额，其市场份额为3亿多元，占据该公司销售额的1/6左右。从国内心血管临床用药看，倍他乐克主要用于抗高血压、心绞痛、室上性心律失常，在抗高血压市场中占3%～4%，据SFDA南方所研究表明：在近两年的京沪市场上排名第6位，在广州抗高血压药品市场排名首位。
　　常见品种分析美托洛尔琥珀酸盐是阿斯利康的产品，1992年1月10日通过FDA批准，1999年的销售额已达5.31亿美元。2000年的销售额上升为5.77亿美元；到2000年在全球排序为86位，其中在瑞典的销售额就达2.6亿瑞典克朗。进入2001年后销售额达7.22亿美元，世界排名75位，2003年同比增长率为42%，达12.8亿美元，是世界心血管药物市场上销路最好的β-阻滞剂。
　　纵观世界心血管药物市场，2000年全球最畅销的500种处方药中，抗心律失常药物约28亿美元，同比上一年增长了13.5%，心律不齐的药物有效且安全的主要品种约占1/2。其中：心房心律不齐药物占据78%，心室心律不齐的药物约占20%，能够修复心律失常及副作用小的候选药物，已成为具有竞争性品种。从我国抗心律失常药物结构看，应用成熟的药品与国外差距较小，治疗室上性、室性心动过速用药中普罗帕酮、索他洛尔和胺碘酮均具有较高的普及率，控制房颤和房扑心室率的药物维拉帕米、地尔硫卓也占据了一定的市场份额，新型第ⅲ类钾通道阻滞剂已受到业内的普遍关注。

　　生活水平的日益提高，心律不齐的药物以及亚健康人群的同步增长，心血管药物的重要性不断凸显出来，在众多新品中，抗心律失常药物吸引了商家学者的眼球。这一大类药物成熟较晚，也倍受关注，目前应用的药品中，β-阻滞剂、钠阻滞剂和钙阻滞剂在医院中占据较大比重，钾离子通道阻滞剂是近年开发的药品，已逐渐成为临床中的一支生力军。