硝酸甘油(Nitmglycertdn)

[制剂]片剂：0．5mg／片；舌下含片：0．6mg／片；注射剂：lmg：1ml/支，2mg：1ml/支，5mg：1ml/支；贴膜剂：0，5mg／格片；长效胶囊剂(疗痛脲，nirto markretard cavsules)：2．5mg/粒；软膏剂(nitrol ointment)：2％30g／支；贴布剂(透皮释放治疗系统，贴得宁，文护晓niroderm tts，dwponit tts)：16mg/贴片，25mg/贴片；喷雾剂(永保心灵，nirolingualspray)：200次/瓶，0．4mg/次。

[用法用量]膜剂或片剂，于舌下含服，用于防治心绞痛，0．25—0．5mg/次，如需要，5min后可再用，不超过2mg／d；长效胶囊，1粒/次，1次／12h，口服预防心绞痛发作；软膏，1．5x3cm2/次，涂于前臂或胸部，预防心绞痛发作；贴布剂，1贴/次，1次／24h，为防止耐药，也有隔12h贴12h的用法，预防心绞痛发作也可与洋地黄或利尿剂合用，以治疗慢性心力衰竭；喷雾剂，对着口腔喷射1～2次，可用于心绞痛、冠脉供血不全、肺源性心脏病、心血管痉挛等；注射剂，缓解急性心肌梗塞，1—5mg溶于5％或10％葡萄糖注射液100ml中，以10～20滴／min静滴，根据病人反应，每15min可递增剂量25％一50％，用于外科手术降低血压时，可将剂量增到20mg，以60滴／min静滴，待血压降至预计值时，再调至10—15滴／min。

[禁忌症]脑出血或脑外伤、严重贫血、梗阻性心肌病、青光眼、对硝酸酯和亚硝酸酯过敏者禁用。

[相互作用]①与心得安合用，有协同效应，并互相抵消副作用。②与乙醇合用，可促进血管扩张，引起低血压及血管性虚脱。

[毒副作用]因血管扩张，本品可引起头痛、面部潮红、灼热感、眩晕、耳鸣、恶心、呕吐、皮疹、视力模糊、心动过速等，重者产生血压骤降、口唇指甲青紫、气短、虚脱等。

[药动学]本品可从口腔粘膜、胃肠道和皮肤吸收，以舌下吸收最迅速，而且较完全，生物利用度可达80％以上。口服虽易吸收，但肝脏首过作用强，生物利用度仅为8％；皮肤吸收虽缓慢，但维持时间较长。蛋白结合率中等。起效时间、维持时间、t1／2随剂型而变。舌下片含服2—3min生效，5min可达最大效应，作用维持10—45min，t1／2为1—4min；长效胶囊吸收缓慢，但作用可维持10—12h；软膏剂经皮肤吸收也较缓慢，作用可维持1—4h；贴布剂经皮肤持续均匀吸收，血药浓度相对恒定，作用维持24h；喷雾剂由口腔粘膜吸收，30g起效，作用维持10～40min。主要经肝脏代谢灭活，由肾排泄。

[临床应用]主要用于抗心绞痛。

[药效学]本品为抗心绞痛药。能直接松弛平滑肌，对胆碱能及肾上腺素能神经支配的平滑肌有效，但以松弛血管平滑肌作用最强，尤其是小血管平滑肌，使小动脉舒张，外周阻力和血压下降，心脏前负荷减轻；并使小静脉舒张，回心血量减少，心排血量降低，结果使心脏做功和耗氧量均减少。此外本品还能促进冠脉血管侧支循环形成，并能拮抗去甲肾上腺素、血管紧张素的缩血管作用。

[别名]三硝酸甘油、三硝酸甘油酯、硝化甘油、glycery trinitrate，nitmglycerol，sustal，trinitrin，trinitoglycerin.