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1、甲磺丁脲(d860): 口服后胃肠吸收快,3-4小时达到高峰,半衰期4.5-6.5小时,有效时间6-12小时。24小时内90%从肾脏排出。 每片为500mg,每天最大剂量为2000-3000mg,可分2-3次餐前30分钟口服。每日仅服500mg者,可早餐前30分钟1次口服。 肝肾功能不全者禁用。 在老年糖尿病患者中有引起持续性低血糖的危险,故应慎用。
第一代:50年代开始用于临床,有甲磺丁脲(d860)和氯磺丙脲;
(四)常用的磺脲类药物
(1) 1型糖尿病病人
(2) 2型糖尿病病人 合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、进行大手术、伴有肝肾功能不全
(3) 合并妊娠病人。
(三)禁忌证:
(1) 2型糖尿病病人用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得 良好控制;
(2) 2型糖尿病病人如已应用胰岛素治疗,其每日用量在20~30u以下;
(3) 2型糖尿病病人对胰岛素抗药性或不敏感,胰岛素每日用量虽超过30u,亦可试加用磺脲类药。
(二)适应证:
磺脲类通过作用于胰岛b细胞表面的受体促进胰岛素释放,其降血糖作用有赖于尚存在相当数量(30%以上)有功能的胰岛b细胞组织,改善胰岛素受体和(或)受体后缺陷,增强靶组织细胞对胰岛素的敏感性。
(一)作用机制
一、磺脲类
胰岛素分泌促进剂有: 诺和龙。
双胍类有: 二甲双胍(降糖片,美迪康,迪化糖锭,格化止等)、苯乙双胍(降糖灵);
α-葡萄糖苷酶抑制剂有: 阿卡波糖;
其中,磺脲类有: 甲磺丁脲(d860)、优降糖、美吡达、达美康、克糖利、糖适平;