微化技术在中药应用上的突破

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  微化技术（nanotechnology）是指用单个原子、分子或大分子物质加工成粒径在1－100nm间的物质技术，也包括将一些高分子材料制成包嵌药物的微化囊，其粒径可能超过100nm。微化技术已广泛应用于材料学、电子学、生物学、显微学等多个领域并获得突破性进展。近年来微化技术已在药学领域得到了应用，必将推动现代中药的发展。
　　一、微化技术应用于中药领域的特点
　　将微化技术引入中药领域，一定要考虑中药组方的多样性、中药成分的复杂性。针对不同的药物，在进行微化化时必须采用不同的技术路线，还必须考虑中药的剂型。微化中药不是简单地将中药材进行粉碎至微化量级，而是针对组成中药方剂的某味药的有效部位甚至是有效成分进行微化技术处理，赋予传统中药以新的功能，将中药制成高效、速效、长效、剂量小、低毒、服用方便、稳定性好的现代制剂。
　　1.微化中药的优势
　　中药的药效源于药物的特有化学成分，又与药物在体内代谢过程密切相关，药物进入机体经历了吸收、分布、代谢和排泄的过程，血药浓度逐渐降低。如何提高药物的生物利用度是医药界关注的问题。由于药物的理化性质直接影响药物的吸收，可以考虑改变药物的物理状态，将中药粒径微化化，提高药物的生物利用度进而增强疗效并节约资源、便于应用。
　　微化粒子作为新型药物载体，使其在药物输送方面具有许多优越性：可缓释药物，延长作用时间，可以达到靶向输送的目的，从而显著提高疗效，降低毒副作用，提高药物稳定性，有利于贮存，也可用于建立一些新的给药途径。
　　微化技术由于使药物的物理空间发生了变化，药物的理化性质、生物学特性也发生了另人惊奇的变化。现将微化技术对药效学的影响介绍如下：
　　①微化技术使药物粒子溶解度增大：将水溶性不佳或难溶药物的分子制成微化颗粒，增大了药物的溶解度，从而大大提高某些药物的生物利用度。
　　②增加口服药物的吸收和生物利用度：微化粒子避免了被包裹的药物受到胃酸和分解蛋白酶的降解作用，而且微化粒子能够促进那些被包裹的吸收性很差的药物在肠道的传递，这样被微化粒子包裹的药物就可以作为持久的口服药物载体，从而提高生物利用度。
　　③使药物通过血脑屏障定向作用于中枢神经：许多药物很难通过血脑屏障，适当经过改进的微化粒子能够通过血脑屏障，把药物定向地输送到中枢神经系统而发挥作用。
　　④穿透表皮而加强对制剂的吸收：微化粒子作为药物载体直接作用于表皮，加强了药物对制剂的吸收。
　　⑤增强药物的靶向作用：药物靶向性是指药物能选择性的分布于作用对象，从而增强疗效、减少副作用。其作用对象从靶器官、靶细胞到最为先进的细胞内靶结构，而这三级靶向治疗方法均可通过微化技术得以完成。中药现代化的核心就是实现中药的“有效、安全、可控”。因此，药物靶向性和控释性传递长期以来一直是药学研究领域的重要热门课题。药物的靶向性是指药物能够选择的分布于作用对象，从而增强疗效，减少不良反应。药物可控性释放是要使药物在预定时间内自动恒速释放,作用于特定的器官、组织和细胞内，药物浓度在较长时间内维持在有效浓度范围。微化控释系统的出现为药物靶向性和控释性的实现带来了可行性。微化控释系统包括微化粒子和微化囊，它们是直径在10－500nm之间的固态胶体粒子。活性成分通过溶解、包合进入粒子内部或附着于粒子表面。微化控释系统以无毒的高分子化合物为载体，药物通过囊壁渗透、扩散或基质溶蚀，释放出药物。微化控释系统能增强药物的靶向性。根据不同的治疗目的，通过不同的方式进入机体，经血液循环选择性定位于特定的组织和细胞，达到治疗的目的。
　　除了药效学方面的优点，微化中药还具有剂型方面的优势。中药微化化之后可以明显减少服用剂量，给患者携带服用都带来了方便。同时科研人员可以在微化化的基础上利用高科技手段开发新剂型或新辅料，促进制剂现代化。
　　2.中药微化化可能出现的问题或缺点
　　有些研究者提出中药只要达到微米级就可以了，不需要微化化。药物在胃部微米与微化并没有多大区别，都需要溶解吸收到作用区。而微化化的成本要远远高于微米。微化中药与微米中药相比最大的特点是微化中药能改变中药的药学特性，这对于采用高新技术研究提升传统中药的质量水平以及研制开发具有新药效的中药制剂具有重要意义。但是，微化中药从理论走向实际，还有许多问题需要思索和解决。微化尺寸下的量子限域效应（quantum confinement effect）是指物质当尺