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1. 免疫抑制剂 环磷酰胺(c.t.x) 1.1剂型、剂量:片剂,50mg;针剂,200mg(2ml)。 1.2用法: 成人总量:150 mg/公斤体重。0.05~0.15/天,口服,总量用够后停用;20 mg/公斤体重/次,分1~2天应用,每二周或四周应用一次,半年后改三个月应用一次,一年后改六个月应用一次,总量用够后停用。 1.3.药理作用:本品能抑制细胞的增殖,非特异性在杀伤抗原敏感性淋巴细胞,限制其转化为免疫母细胞。本品对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。 1.4不良反应: 1.4.1骨髓抑制,主要为白细胞减少。。 1.4.2化学性膀胱炎。 1.4.3恶心、呕吐及厌食,偶致胃肠粘膜溃疡病、出血。 1.4.4脱发,偶见皮肤色素沉着及过敏性湿疹。 1.4.5长期应用,男性可致睾丸萎缩及精子缺乏;妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎等。可能诱发肿瘤。 1.4.6偶见影响肝功能,出现黄疸及凝血酶原减少。 1.5注意事项: 1.5.1避免长期超生理剂量使用。 1.5.2静脉注射时避免渗液。 1.5.3肝功能不良者慎用。 1.5.4与强的松、苯巴比妥及氯霉素等合用可增强或减弱本品的疗效。 环孢菌素(环孢霉素a) 1.1剂型、剂量:口服液剂,50ml:5g;胶囊剂,50mg。 1.2用法: 初剂量:8~15 mg/公斤体重/天,分2~3次口服;维持剂量2~6 mg/公斤体重/天,适时调整。 1.3.药理作用:本品具有免疫抑制作用,主要作用于t淋巴细胞,抑制分泌白介素等淋巴因子,降低机体的免疫功能,但骨髓抑制作用不强。 1.4不良反应:常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。 1.5注意事项: 1.5.1本品慎与具有肾脏毒性药物合用,若确必须,应随时调整剂量。 1.5.2具有肝脏酶诱导作用的药物如苯巴比妥、利福平等会降低本品的血浆中浓度。 1.5.3酮康唑、两性霉素、红霉素及钙离子拮抗剂会增加本品血药浓度。 1.5.4与其它免疫抑制药物联合使用时,须减低剂量。 1.5.5对环孢菌素类过敏者,孕妇及哺乳妇女禁用。严重肝、肾功能损害者忌用或慎用。 1.5.6实施血药浓度监测,并适时调整剂量是减少不良反应的有效措施。 骁悉(麦考酚吗乙酯,霉酚酯,mmf) 1.1剂型、剂量:胶囊剂,250mg。 1.2用法: 器官移植:成人,2.0~2.5g天;儿童,30mg/公斤体重/天,分2次空腹口服。自身免疫病:成人, 1.0~1.5 g天,疗程半年。 1.3.药理作用:本品为嘌呤合成抑制剂。口服吸收后在体内水解转化为活性代谢物霉酚酸(mpa),通过非竞争性抑制嘌呤合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酶的活性,阻断淋巴细胞内鸟嘌呤核苷酸的合成,使dna合成受阻,从而抑制t和b淋巴细胞的增殖反应,抑制b细胞抗体形成和细胞毒t细胞的分化。 1.4不良反应:可见厌食、腹泻、食管炎、胃炎、胃肠道出血、呼吸困难。偶见血小板减少、贫血及中性粒细胞减少。可致皮肤疱疹病毒和巨细胞病毒感染。 1.5注意事项: 1.5.1 孕妇及哺乳妇女禁用。 1.5.2有严重慢性肾功能损害者,用量不宜超过每次1克,一日2次。本品主要由尿排出,不可与抑制肾功能的药物同用。 1.5.3进食可降低本品的血浆峰值近40%,故应空腹服药。 爱诺华 (来氟米特) 1.1剂型、剂量:片剂,10mg。 1.2用法: 10mg/公斤体重/天,口服三天,三天后改每日40 mg,一周后改每日20~30 mg。疗程半年。 1.3.药理作用:本品为人工合成的异噁唑衍生物类抗炎及免疫抑制剂。本品在体内迅速转化成活性代谢产物a771726,后者通过抑制il-2刺激后t细胞中酪氨酸的磷酸化作用。阻断嘧啶核苷酸的生物合成,抑制t、b淋巴细胞及非免疫细胞的增殖。 1.4不良反应:可见厌食、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。其它尚有高血压、头昏、瘙痒、皮疹、消瘦、贫血、致畸胎及可逆性脱发等不良反应 了。 1.5注意事项: 因其活性代谢物半衰期长,故服药后应仔细观察。 硫唑嘌呤 1.1剂型、剂量:口服液剂,50ml:5g;胶囊剂,50mg。 1.2用法: 初剂量:8~15 mg/公斤体重/天,分2~3次口服;维持剂量2~6 mg/公斤体重/天,适时调整。 1.3.药理作用:本品具有嘌呤拮抗作用,故可抑制免疫活性细胞dna的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感性淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫抑制作用。本品对t淋巴细胞的抑制作用较强,较小剂量即可抑制细胞免疫,抑制b淋巴细胞的剂量要比抑制t细胞的剂量大得多。 1.4不良反应:常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。 1.4.1主要为白细胞及血小板减少,伴有出血倾向,过量时可引起骨髓抑制。 1.4.2胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及食欲不振,大剂量可发生肠粘膜溃疡和口腔溃疡,偶见黄疸和肝毒性。 1.4.3治白血病时常见高尿酸血症。 1.4.4肝、肾功能不良者慎用,孕妇忌用。 2.生物反应调节剂 胸腺肽(胸腺素,胸腺多肽) 1.1剂型、剂量:片剂,5mg;针剂,20mg。 1.2用法: 20~100mg/天,静脉点滴一周,一周后改隔日20 mg肌注。 1.3.药理作用:本品可使由骨髓产生的干细胞转变成t细胞,因而有增强细胞免疫功能的作用,对体液免疫的影响甚微。 1.4不良反应:常见发热,少数病人有荨麻疹、皮疹,个别病人出现头昏等。 1.5注意事项:注射前或停药后再次注射时需做皮试。 左旋咪唑 1.1剂型、剂量:片剂,25mg。 1.2用法:2.5 mg/公斤体重/天,分2~3次口服,每周口服三天,停药四天,疗程半年。 1.3.药理作用:本品可使免疫缺陷或免疫抑制的宿主恢复其免疫功能,对正常机体的影响不显著。 1.4不良反应:偶有头晕、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、发热、嗜睡、乏力、皮疹、发痒等,停药后能自行缓解。个别病人可有白细胞减少、剥脱性皮炎及肝功能损伤。