②Posaconazole:此药原名SCH56502,是从伊曲康唑结构基础上衍生出来,因其不溶于水,所以只有口服制剂,其抗菌谱广,对曲霉、荚膜组织胞浆菌、离蠕孢、接合菌、镰刀菌等以及常见的酵母类致病真菌如各类念珠菌、新生隐球菌等都有较强的抗菌作用。其不良反应也与其它唑类抗真菌药相似。
4、其他第二代三唑类抗真菌药①Rovuconazole:此药原名BMS-207147,其化学结构与氟康唑及活力康唑相似,但其生物利用度高,半衰期长,抗菌谱广而且可以口服,对念珠菌包括克柔念珠菌、热带念珠菌以及新生隐球菌、曲霉、尖端赛多孢霉、暗色真菌等均有良好的抑制作用,对镰刀菌、接合菌等也有中度抑制作用,目前正在临床研究中。
最近欧洲
癌症研究治疗组的一项随机研究显示:对侵袭性曲霉病,此药甚至疗效优于两性霉素B,患者存活率高,真菌性皮肤病治疗而且对不能耐受两性霉素B或对其脂质制剂治疗无效的AFI,此药也可有效。当此药输注后,其输入相关性反应和肾脏毒性反应较少,肝毒性反应与两性霉素B脂质体相似。
此药口服后2小时内达到血浆峰值,在组织内分布广泛,甚至可通过血脑屏障分布到中枢神经系统;其平均清除半衰期为6小时,生物利用度可达90%。活力康唑可在肝脏内广泛代谢80%~90%的药物并以无活性的代谢产物而从尿液排出。真菌性皮肤病治疗此药可抑制细胞色素P-450的CYP2C19、CYP2C9及CYP3A4等脱甲基酶异构体而发挥抗真菌作用。在I期临床研究中,有时可引起可逆性视觉障碍、光敏性红斑,一般都与剂量有关,约有10%的病人可出现肝酶升高。
此药又名UK109496,是从氟康唑衍生出来的新一代三唑类抗真菌药。真菌性皮肤病治疗近来已由FDA标准用于临床,我国正在临床试验中。SARS流行时,我国曾用于一些病人。此药抗菌谱广,体外试验证明:活力康唑对念珠菌,包括对氟康唑耐药的克柔念珠菌和光滑念珠菌、新生隐球菌和毛孢子菌等均有良好的抑制活性;对一些霉菌,如曲霉、尖端赛多孢霉、镰刀菌、皮炎芽生菌以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用,但是对于一些接合菌则无抑制活性。