抗帕金森病药物

左旋多巴的主要不良反应,是治疗初期80%患者有胃肠道反应(如恶心、呕吐、食欲减退),还可见乏力、头晕不适等,数日后逐渐消失。应用3mo后可出现不安、失眠、幻觉与精神症状,可有直立性低血压、心律失常及异动症等。长期应用还可出现症状波动、开-关现象、剂末现象、异动症和精神症状等。

　　息宁标准片有4∶1与10∶1两种剂型,即含左旋多巴200mg和卡比多巴50mg与含左旋多巴250mg和卡比多巴25mg。国内上市的左旋多巴/卡比多巴控释片为4∶1控释片(Sinemet CR),有125mg片(含左旋多巴100mg、卡比多巴25mg)和250mg片(含左旋多巴200mg、卡比多巴50mg)。其表面有"-"字刻痕,分成2份仍有控释作用。由于控释作用使血药浓度峰值后移,用药次数减少,血药浓度相对平稳,可减少胃肠道反应、剂末现象和开-关现象,更适合改善夜间的症状。
　　美多巴有标准片(左旋多巴∶苄丝肼=4∶1)：125mg(含左旋多巴100mg、苄丝肼25mg)和250mg(含左旋多巴200mg、苄丝肼50mg)两种类型；水溶片(左旋多巴∶苄丝肼=4∶1)125mg(含左旋多巴100mg、苄丝肼25mg)；缓释片(Madopar-HBS)及液体型美多芭(Madopar dispersible,DM)。以前未服用过左旋多巴类药物的患者,开始服用美多芭标准片时,由1/4片开始,每日1或2次,随后每3天加量1/4片。左旋多巴的日剂量控制在400~600mg,分4或5次服用。固定每天4或5次服药,血药浓度相对平稳。以前曾服用单纯左旋多巴者换用美多芭标准片也应从小剂量开始,每2~3天调整一次,1mo内将剂量调整稳定,每日分4~6次服用。左旋多巴每日最大总用量一般不超过1600mg。美多芭水溶片主要用于出现吞咽困难、清晨僵硬、开-关现象时,可以使症状迅速缓解。
　　补充脑内多巴胺是目前治疗帕金森病最直接和最有效的方法。但是多巴胺在生理pH值条件下以质子化形式存在，不能透过血脑屏障，故不能直接药用。左旋多巴(L-dopa)作为多巴胺合成前体可透过血脑屏障进入脑内，被多巴胺能神经元摄取后转变为多巴胺发挥替代治疗作用。为了增强左旋多巴疗效，减少其外周不良反应，目前多将它和外周多巴脱羧酶抑制剂制成复方制剂，即复方左旋多巴。它可以使更多的左旋多巴进入中枢神经系统，大大降低了左旋多巴用量，提高药效，减少毒副作用。目前临床常用的药物有两种：一种为美多巴(Madopar)，即L-dopa和苄丝肼(4：1)的混合剂，分普通型和缓释型；另一种为心宁美(Sinemet)，是L-dopa和卡比多巴的复合制剂，分为普通型和控释型。控释型和缓释型复方左旋多巴是当代治疗PD的新药物，也是人们研究开发的热点。
　　1.多巴胺替代物(Dopamine Replacers)[1,3,4]
　　(一)拟多巴胺类：

　　抗帕金森病药物？抗帕金森病药物你知道吗？抗帕金森病药物有哪些？二抗帕金森病药物药理作用及临床应用