氯喹(Chloroquine)从—1944年开始应用于临床;最初用来治疗疟疾,以后用途逐渐扩大。1951年,用于治疗类
风湿关节炎,有一定效果。疗效一般在治疗3-6个月后出现。一旦显效后作用持久,停药后关节炎症可缓解数月至数年,甚至可以完全控制。若连用半年无效者,一般不必再用。氯喹每日饭后一次服用0.25克。氯喹口服吸收迅速且完全,一般服用后2~3小时血中浓度达高值。本药主要在肝脏代谢,原药及其代谢产物主要经肾排泄,约8%未代谢韵原药随粪便排出。本药对含有黑色素的皮肤和眼组织有很高的亲和力。
有人统计,约50%病人可出现毒性反应;但一般不严重,表现为皮疹、
脱发和
白发、食欲不振、恶心、呕吐、
腹泻、视力模糊、头痛神经错乱、神经肌肉病或罕见的骨髓抑制。眼部病变可表现为眼球调节反射障碍;偶见复视,可能为眼肌,麻痹所致。氯喹在角膜沉积,可出现虹视现象。最严重的眼部毒性是视网膜炎,在常规治疗剂量下少见,但高剂量和长期使用时可能发生这种不良反应,导致视力减退甚至失明。据报道,总剂量在。100克以下时很少发生,常发生在总剂量达400克以上。早期的
视网膜病变,停药后多可恢复正常,晚期病变常常不可改变;甚至在停药后仍继续发展。过去文献将此副作用强调过度,实际上全世界只发生过50例左右。为安全起见,在服药期间,每半年作一次眼科检查。另外,抗疟药对,心脏也有一定副作用。
凡是肝、肾、心脏功能不全或白细胞在4x109/升以下者、孕妇、重症肌无力、未被控制的
糖尿病病人慎用或禁用。
我国不但有氯喹;而且能生产羟氯喹,我国使用氯喹较多,美国则更多使用羟氯喹。羟氯喹的副作用与氯喹相比,相对较少。羟氯喹的开始用量为每日0.4克,分1—2次服用,该剂量可持续数厨或数月。长期维持治疗,可用较小剂量,每日0.2克即可。