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心痛定为较强的钙通道阻滞剂,临床应用广泛。但它口服生物利用度低,有明显的首过效应。目前已研制出膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、小粒剂、栓剂、控释片等。通过不同的给药途径,而使药物生物利用度增加,起效增快。现做一比较。
(1)普通片剂:心痛定片剂外层常包糖衣,以免遇光分解。因此口服或含化时糖衣需先溶化,药物才能释出而被吸收,舌下含服10毫克,一般15分钟左右才能出现明显降压作用,生物利用度为60%~70%。
(2)缓释片:由速效与缓释两部分组成,速效部分与普通片相似,口服后速释部分中药物首先释放被吸收,缓释部分按一定速度缓慢释放,不断补足被代谢失活的部分,使血药浓度维持在有效的治疗浓度范围,发挥药物的最佳效果。
(3)控释片:目前市场上出售的拜心通控释片有不可吸收的特殊外壳,内含30毫克的心痛定,药物进入消化道后,控释片内的药物缓慢释放进入人体内吸收。当这一进程结束时,空药片可在粪便中被发现。本品特点是能提供24小时稳态血药浓度及24小时的血压控制,耐受性好,副作用明显减少。
(4)气雾剂:通过喷雾给药,经肺部吸收,由于肺泡数量多,面积广,吸收速度和显效时间都很快。经口腔喷射2毫克,可迅速降血压,尤其适用于高血压危象等需迅速降压的急症患者。
(5)透皮制剂(软膏剂):其特点是血药浓度波动小,可降低不良反应,维持治疗时间长(约48小时),是治疗和预防心绞痛及高血压的较好剂型。
此外还有膜剂,舌下含服只要50秒就溶解,2分钟释药率达50%。含服10毫克膜剂约30秒后即能使心绞痛及冠状供血不足的症状缓解。心痛定胶囊剂、栓剂等亦有肯定而持久的疗效,各种心痛定制剂作用快漫的顺序为:静脉注射剂>吸人雾化剂>胶囊剂>片剂>缓释片和控释片。作用快者,作用维持时间则较短,作用慢者维持时间则较长。