安定——地西泮

      [药品名]地西泮
      [英文名]diazepatn
      [别名]安定，苯甲二氮卓，valium，diapam，stes01id，stes01in
      [性状]白色或类白色的结晶粉末；无臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。
      [作用与用途]本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松驰作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(gaba)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(rem)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％一80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松驰作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进人中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从
乳汁排泄。
      临床应用于治疗：
      1．焦虑症及各种神经官能症。
      2．失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。
      3．癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。
      4．各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。
      5．脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。
      [用法与用量]口服：
      1．抗焦虑：每次2．5-5mg，每日3次。
      2．催眠：每次5-10mg，睡前服用。
      3．抗惊厥：成人每次2．5-10mg，每日2—4次。6个月以上儿童，每次0．1mg／kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射：每次10—20mg，必要时，4小时再重复1次。
      [副作用与毒性]
      1．本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。
      2．长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。
      3．青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用，粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。
      [药物相互作用]
      1．能增强其它中枢抑制药的作用，若同时应用应注意调整剂量。酒精能增强本品作用，治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。
      2．西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄，合用时，应注意调整剂量。
      3．本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可减弱琥珀胆碱的肌肉松驰作用。
      4．苯妥英钠与本品合用，可减慢苯妥英钠的代谢，而利福平又可增加本品的排泄。