【用法用量】 静滴:10~15mg/(kg·d),分2次,5~10d为一疗程,用葡萄糖注射液溶解,稀释成0.1mg/ml后缓慢滴入,8~12h滴完。本品难溶,易沉淀,需间隔2h振荡输液瓶1次,剂量不超过20mg/(kg·d)。眼膏、乳膏剂供眼用或外用。
【适应证】 用于水痘、带状疱疹、口唇疱疹、生殖器疱疹、疱疹性口炎、疱疹性脑炎、疱疹性角膜炎等。
【药理作用】 本品为腺嘌呤核苷的衍生物,进入感染细胞后生成有生物活性的三磷酸阿糖腺苷。干扰病毒DNA的合成,为广谱抗病毒药。静脉给药迅速进入细胞内,肾肝脾的浓度很高,脑脊液的浓度为血中的1/3。本品对疱疹病毒、腺病毒、水痘病毒、乙肝病毒等有显着抑制作用,但对RNA病毒无效。较之同类产品的碘苷、阿糖腺苷对DNA 病毒的深部感染或复发性感染更有效,比阿糖胸苷毒性低、作用弱。
阿糖腺苷【基】 Vidarabine【别名】 单磷酸阿糖腺苷,阿糖腺嘌呤,腺嘌呤阿拉伯糖苷。
【制剂规格】 片剂:150mg。
①小儿、孕妇、哺乳期妇女、白细胞及血小板减少、对阿昔洛韦及本品过敏、精神病患者慎用;②用药期间应定期查血象及血小板等;③本品与齐多夫定有重叠的毒性作用。
【不良反应】 有粒细胞及血小板减少、中枢神经毒性、皮疹、消化道反应等。
【用法用量】 口服:150mg/次,3次/d。
【适应证】 用于疱疹病毒和巨细胞病毒感染症。
【药理作用】 为阿昔洛韦的前体药,作用机制与阿昔洛韦相同。水溶性比阿昔洛韦大18倍,解决了阿昔洛韦水溶性小、使用不方便的缺点。本品口服后,在体内经黄嘌呤氧化酶作用,转变为较高浓度的阿昔洛韦血浆浓度。
地昔洛韦 Desciclovir【别名】 脱氧阿昔洛韦,脱氧无环鸟苷。
【生产厂家】 英国Syntex;丽珠集团湖北科益药业有限公司。
【制剂规格】 粉针剂:2.5mg,5mg,6mg。片剂:5mg,10mg。
【注意事项】 ①小儿、孕妇、哺乳期妇女、白细胞及血小板减少、阿昔洛韦过敏、精神病患者慎用;②用药期间应定期查血象及血小板等;③本品与齐多夫定有重叠的毒性作用。
【用法与用量】 一般情况下,以单剂7.5~15mg/kg,分2~3次静脉给药,10~14d为一疗程。
艾滋病患者长期用药,6mg/(kg·d).【不良反应】 约32%发生不良反应,主要为骨髓抑制,约25%~50%的患者绝对粒细胞数下降,大约有10%血小板计数减少及贫血;偶见皮疹、血清谷丙转氨酶增高、肾损害、抑制精子形成。
【适应证】 用于免疫力低下并发巨细胞病毒感染症患者、艾滋病、器官移植、恶性肿瘤等,还用于巨细胞病毒所致视网膜炎、
肺炎、
肠炎。
【药理作用】 本品是阿昔洛韦的衍生物,具有比阿昔洛韦更强、更广谱的抗病毒作用,特别是抗疱疹病毒。其作用机制与无环鸟苷相似,在体外实验中,能抑制HSV-Ⅰ,HSV-Ⅱ、巨细胞病毒及其他病毒的复制,而在抗巨细胞病毒作用上,比阿昔洛韦强25~100倍。
更昔洛韦 Ganciclovir【别名】 羟甲基无环鸟昔,甘昔洛韦,丙韦鸟苷。
【生产厂家】 四川抗菌素工业研究所制药厂;丽珠集团丽珠制药厂。
【制剂规格】 片剂:0.125g,0.25g。
【注意事项】 对本品过敏者及孕妇禁用。
【不良反应】 很轻微、少数有胃肠道不适、
便秘、无力、抑郁和头痛。
【用法用量】 口服:预防和治疗乙型肝炎,0.5g/次,3次/d,疗程4月至1年。生殖器疱疹,0.125g/次,3次/d;带状疱疹,0.25g/次,3次/d,用药7d。
【适应证】 用于乙型肝炎,疱疹病毒感染性疾病,如水痘、带状疱疹、生殖器疱疹、单纯疱疹,尖锐湿疣等疾病,对阿昔洛韦治疗不够理想的病毒感染尤为实用。
【药理作用】 本品是第一个抑制病毒cccDNA产生和转录的核苷类药物,为新的广谱抗病毒药。口服后转化为盼昔洛韦并在细胞酶或病毒胸苷激酶的作用下磷酸化,形成三磷酸盼昔洛韦。后者竟争性抑制病毒DNA多聚酶和干扰病毒逆转录过程,阻碍病毒DNA合成和转录,并使未成熟DNA链合成中断,从而杀灭病毒。其口服吸收良好,体内分布广泛,组织学浓度高,生物利用度高,半衰期长,克服了阿昔洛韦口服吸收慢而不完全、生物利用度低和服药次数多的缺点。
泛昔洛韦 Famciclovir【别名】 法昔洛韦,明齐欣,丽珠风。
【生产厂家】 四川抗菌素工业研究所制药厂;丽珠集团丽珠制药厂。
【注解】 因翻译原因,国家基本药物将本品定为伐昔洛韦,与泛昔洛韦(法昔洛韦)易混淆,作者提醒读者在使用及阅读说明书时应注意,作者认为从音译原则基本药物名称用“万乃洛韦”较为合适。
【制剂规格】 片剂、胶囊剂:300mg。
【注意事项】 ①对本品过敏者及孕妇禁用;②肾功能不全者、儿童及哺乳期妇女慎用;③服药期间多饮水。
【不良反应】 偶见胃部不适、恶心、
腹痛、
头晕、乏力、皮疹,不良反应轻微,患者多能耐受,毋须中断治疗。
【用法用量】 口服:300mg/次,2次/d。单纯疱疹服7d,带状疱疹10d,尖锐湿疣服9d并配合其他治疗方法。
【适应证】 用于水痘、带状疱疹及带状疱疹后遗神经痛,Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒感染,包括初发性及复发性的生殖器疱疹、尖锐湿疣、扁平疣、乙肝、疱疹性脑炎、眼炎等。对器官移植有预防病毒感染作用。
【药理作用】 本品为新一代广谱抗病毒药,是阿昔洛韦的左旋缬氨酸酯,属阿昔洛韦前体物质,其水溶性较阿昔洛韦提高了150倍,吸收更迅速,生物利用度得到了大大提高。其机制为其吸收后,迅速而完全地转化为阿昔洛韦,在病毒感染细胞内,被脱氧苷激酶活化,进一步磷酸化为三磷酸酯,通过抑制DNA聚合酶,并在DNA聚合酶作用下,与增长DNA链结合,终止病毒的复制,从而达到抗病毒作用。万乃洛韦广泛分布于全身14个组织,尤以淋巴结、皮肤中的浓度最高,与阿昔洛韦相比,起效快、用量少、疗程短,是治疗病毒性皮肤病的首选药物。
伐昔洛韦【基】 Valaciclovir【别名】 万乃洛韦,明竹欣,丽珠威。
【生产厂家】 威康药厂(香港)有限公司;台湾永信药品工业股份有限公司;四川
珍珠制药厂;珠海丽珠制药厂。