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西咪替丁


注意阅读时间,健康用眼! 2013-02-23   中医诊疗网  www.zlnow.com
西咪替丁
Cimetidine
【别名】甲氰咪胍,泰胃美、Tagamet。
【类别】组胺H2受体阻滞药。
【作用与用途】
本品有显著抑制胃酸分泌的作用,能明显抑制基础和夜间胃酸分泌,也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
用于胃十二指肠溃疡、预防和治疗非甾体类消炎药引起的溃疡(NSAID溃疡)、预防危重病人发生应激性溃疡和出血、卓-艾氏综合征(对这类病人由于用药量大、用药时间长,应用本品不方便且副反应多,已渐被其他H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂所代替)、胃食管反流病(轻症)。
【剂量与用法】
成人口服0.2g/次,一日3次,饭后服,睡前服0.4g,4-6周为一疗程。
【不良反应】[839]
消化系统:腹泻、口腔溃疡、肝损害(药物相关的血清转氨酶水平升高)。引起重度黄疸[1447]。
过敏反应:皮肤潮红、皮疹。静滴引起高热[1184]。致过敏性休克[1448]。
心血管系统:心律失常。偶可因同时引起头痛及心律、呼吸增快不能耐受而停药[695]。
神经系统:头痛、疲倦、头晕、疲乏、嗜睡、肌痛、癫痫发作。可致视物模糊[238]。精神症状[1641]表现为记忆障碍、随地大小便、精神亢奋、胡言乱语。引起儿童视力下降[1446]。
血液系统:血小板减少、再生障碍性贫血[1607]、致粒细胞减少[1449]。
呼吸系统:致支气管哮喘[1450],诱发或加重哮喘。
生殖系统:男子乳房发育、女性溢乳、阳萎、性功能下降。
泌尿系统:肾损害(肾小管酸中毒、血肌酐升高、水肿、少尿)、膀胱刺激症[999]、急性尿潴留[246]。
其他:脱发。
药物中毒:中毒可致药源性急性胰腺炎[249]。
【注意事项】
孕妇及哺乳期妇女禁用;小儿,肝、肾功能不全患者慎用。
【药物相互作用】
由于本品的亲脂性和结合细胞色素P450酶系统的能力,使其与许多药物发生相互作用[307]:
四环素:本品干扰四环素片剂的吸收,但不干扰四环素糖浆的吸收。
氯霉素:联用有诱发缺铁性贫血的可能。
林可霉素:合用可使林可霉素吸收增加而血浓度升高19%。
环丙沙星:合用能加速溃疡病的愈合。
酮康唑:干扰酮康唑在胃肠道的吸收。
苯二氮卓类:本品可干扰肝中药物解毒,使安定、硝基安定、氟硝安定、氯氮卓(利眠宁)等药物的血浆清除率明显降低,血浓度升高1.2-2倍。加重镇静及其他中枢神经抑制症状,并可发展为呼吸抑制及循环衰竭。但不经肝脏代谢的氯羟安定或 羟基安定则不受影响。
氯甲噻唑:可降低其清除率,使镇静催眠时间延长和作用增强。甚至引起呼吸抑制。不宜合用。
阿米替林:能导致阿米替林血浓度升高。
胺碘酮:可引起胺碘酮血清浓度升高。
普鲁卡因胺:可使普鲁卡因胺半衰期延长,肾清除率降低,活性代谢产物N-乙酰普鲁卡因的肾清除率明显降低。在老年人及肾功能不良者尤为显著。
普萘洛尔(心得安):可使普萘洛尔清除率显著降低,血浓度升高2-3倍。
利多卡因:可使利多卡因血浓度、半衰期显著增加,全身清除率明显降低。
托卡胺:本品使托卡胺的峰浓度、尿中原药回收量明显降低,但半衰期及肾清除率不变。
维拉帕米(异搏定):相互作用尚不明确。
硝苯地平(心痛定):可使硝苯地平的最大血浓度增加30%。
尼索地平:合用时应酌减尼索地平剂量。
地尔硫卓:合用时建议地尔硫卓的剂量降低30-50%。
可乐定、米诺地尔、胍乙啶:西咪替丁拮抗本类药物的降压作用,联用可使降压作用降低或无效。
卡托普利:合用有可能引起精神症状。
甲氧氯普胺(灭吐灵):合用时能减少西米替丁在胃内停留时间,影响其吸收,使西米替丁生物利用度有82%降至63%,疗效降低。
甘珀酸钠、丙谷胺:合用可增强疗效,加速溃疡的愈合。
氢氧化铝、氢氧化镁:含铝、镁抗酸药减少cim的吸收,降低生物利用度。
硫糖铝:合用可使硫糖铝疗效降低。
华法林:合用可使华法林血浓度升高,凝血酶原时间延长20%-200%。从而增强抗凝效应。但副作用随之增强入易发生软组织和泌尿道出血等症状,—般不宜合用。如必须合用时,华法林剂量应酌减,并严密监测其各项凝血参数,以防出血。
新抗凝:合用使抗凝血作用增强。
苯海拉明、异丙嗪:与西米替丁联用,由于H1及H2受体均被阻断,使运动后的血管扩张作用受到抑制,可加重心绞痛及间歇性跛行的症状。
吗啡:西米替丁使吗啡的清除率明显降低,血药浓度升高,可引起潜在的致命性不良反应,表现为呼吸骤停、伴癫痫大发作、神志错乱及全身抽搐等症状,用纳络酮可对抗此不良反应。
阿司匹林:合用时使该药的溶解度增大,分解减少,吸收增多,血药浓度明显升高,作用增强,合用时宜监测血浓度并减少用量。 *地高辛:可使血清地高辛浓度或升高或降低,合用时应慎重、宜监测血清浓度。
阿托品:合用对抑制胃酸分泌有协同作用,但两者有相似的神经毒作用,故一般不宜并用。
咖啡因:可减低清除率.致使血浆咖啡因浓度增高70%。这对患有失眠和焦虑的患者可增加兴奋作用。
枸橼酸铁铵:西米替丁减低胃酸分泌,降低铁剂的吸收,影响疗效,不宜并用。
类固醇或阿糖腺苷(Ara,—A):西米替丁与类固醇或Ara—A联用治疗乙型肝炎患者,发现对血清乙型肝炎e抗原阳性阴转有一定价值。
氯喹:西米替丁抑制氯喹在肝中的代谢,从而减慢排泄。
苯妥英钠:应用西米替丁的一般剂量,使4例癫痫病人的苯妥英钠平均血浆浓度增加13%~33%.血浆浓度原已达治疗范围的高限者合用当慎用。
茶碱:合用使茶碱清除率降低.代谢明显受阻,t1/2延长,血浆浓度升高2~3倍,易引起 毒性反应,如心悸,全身痉挛,甚至死亡。两药不应合用,如必要时茶碱剂量应减少。
与氟尿嘧啶伍用时,有可能降低药效并增加其毒性[572]。
【制剂】①片剂:300mg、400mg、800mg。②胶囊剂:200mg。③注射液200mg/2mL。
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