附睾结核

　　2.利福平

　　利福平从地中海土壤丝菌素分离出来后，于1965年合成，利福平能抑制结核菌的RNA多聚酶，对结核菌具有很强的杀灭作用。利福平为脂溶性，能穿透细胞膜进入巨噬细胞，杀灭细胞内的细菌，亦可进入氧张力低的干酪样病灶，杀死代谢低、生长缓慢及间歇性繁殖的结核菌.口服吸收良好，组织穿透力强，组织中的药物浓度常超过血浆中的浓度。利福平一般副作用轻微，偶可引起恶心、呕吐，皮肤症候群多发生在用药早期，服药后2~3小时出现，以面部最常见，皮肤红、痒，眼部发红、流泪，如果持续发作，可进行脱敏治疗。服药期间，尿液及体液可变为红色，应让患者了解。

　　3.毗嗪酰胺

　　毗嗪酰胺为烟酸胺的衍生物，1952年合成，对人型结核杆菌有杀菌作用。巨噬细胞内的结核杆菌分裂及代谢缓慢，呈潜伏状态，且巨噬细胞内的pH值低，影响抗结核药物的杀菌作用，细菌不易被其他抗结核药杀灭，是结核病复发的根源，而毗嗪酰胺则对巨噬细胞内酸性环境中的结核菌，具有特殊的杀灭作用。牛型结核菌则对其有抵抗力。毗嗪酰胺自尿中排出，半衰期为9小时。如每日剂量小于2g，与异烟脐、利福平合用，肝毒性并不显著，每日剂量超过3g，则肝毒性显著增加。毗嗪酰胺的代谢产物可与尿酸竞争，抑制尿酸的排泄，故可使体内尿酸增加，引起关节疼痛。

　　4.链霉素

　　对结核菌有杀菌作用，可妨碍细胞蛋白的合成，肌注后很快进入组织内并可进入结核空洞及干酪样组织，但不能进入细胞内，只能杀灭细胞外的结核菌。链霉素经肾小球过滤自尿中排出。1g肌注后，尿中浓度可达200~400吨/时，最低抑菌浓度可维持24小时。链霉素在pH7.8时疗效最好，氢离子指数低于6.0时效果显著下降，因此用于治疗泌尿生殖系结核时，可同时口服碱性药物以提高pH值。肾功能不良时，易发生蓄积中毒，主要毒性反应是对第八对脑神经的影响，出现眩晕如及时停药尚可恢复，耳聋则往往为永久性的，用时应严密观察。链霉素毒性个体差异较大，个别患者注射数日即可发生，所以注射后出现耳鸣及耳内有异常感觉及堵塞感者，应立即停药。本药可引起过敏反应，故用前应做过敏皮试。

　　5.乙胺丁醇

　　乙胺丁醇具有杀菌作用，可阻止异烟肼耐药菌株的出现，并可杀灭细胞内外的耐异烟肼及链霉素的结核杆菌，但当与异烟肼、利福平联用时，疗效未见明显增加，乙胶丁醇口服吸收良好，体内分布亦很广泛，最低抑菌浓度为1~2严g/ml时，80%经尿排出，肾功能正常时无蓄积作用。主要毒性为球后视神经炎，表现为视力模糊，中心暗点，不能辨别颜色，多发生在治疗2个月以后，但毒性反应是可逆的，停药后可以恢复，毒性反应与剂量有关，按15mg/kg给药则很少发生毒性反应，治疗期间应每6周进行视野检查。

　　6.对氨水杨酸

　　对结核菌有抑菌作用，口服吸收良好，成人服药4g后，1~2小时血浆峰值可达7~8严g/ml，此后逐步下降，对氨水杨酸主要在肝内通过乙酰化代谢，主要副作用为胃肠道症状，恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻，亦可引起叶酸继发性减少及巨母红细胞性贫血，服用对氨水杨酸者，约5%~10%的患者发生过敏反应，表现发热，皮彦及角膜炎。肝炎可能因过敏反应引起，常于治疗3个月后出现，发生肝炎前，常有上述药物过敏的症状。由于新的及更有效的药物相继出现，对氨水杨酸已作为二线药使用。
　　目前异烟肼、利福平、毗嗪酰胺、链霉素及乙胶丁醇为第一线抗结核药物，应用这些药物治疗结核，6个月即可将结核菌消灭。以往则需2年时间，与之相比，疗程显著缩短，故称之为“短程化疗"。短程化疗不仅杀菌效果良好，病变复发率亦很低，国际抗痨协会于1988年向全球推荐短程化疗方案。少数患者应用短程化疗后发生复发或治疗失败，失败的主要原因之一为结核菌产生耐药性，而产生耐药性多为结核菌发生基因突变有关。