国际首创抗癌增敏药物甘氨双唑钠投产

    由我国研制具有自主知识产权的国家一类抗癌新药――甘氨双唑钠１０日在广州正式投产。

    甘氨双唑钠是国际首创的低毒高效放化疗增敏剂。目前肿瘤的治疗以手术、放疗和化疗作为重要措施，但因为肿瘤中存在的乏氧细胞成为阻碍放化疗疗效的罪魁祸首，半个世纪以来，世界各国研究者一直试图发明一种化合物，用作消除乏氧细胞的抵抗性的有效武器。甘氨双唑钠就是这种化合物的国际首创品种，它填补了国内外抗癌增敏药物的空白，是我国医药研发的重大突破。

    1983年起，我国第二军医大学研究人员就开始自行设计、筛选、研制对放化疗具有明显增敏作用的新型硝基咪唑类化合物。研究人员将国际上公认的、有增敏活性的硝基咪唑类化合物与具有亲水性和亲肿瘤细胞的化学结构相连，形成一桥式结构，提高了增敏活性，解决了硝基咪唑类化合物神经毒副作用大、难用于临床的一大难题。通过结构研究，确定了其化学结构及理化性质，取得了重大成果，学名称之甘氨双唑钠。国际学术界也给予了高度评价，称其为“中国咪唑（Chinese Miso）”，简称CM。由于该药又是一种钠（N a）盐化合物，故将其简称为CMNa，是目前世界上唯一的低毒高效放化疗增敏剂。

    这一新药是科技部、广东省和广州市产业化重点攻关项目。１９９７年广州莱泰制药有限公司与第二军医大学达成技术转让和合作开发协议。此后，双方共同合作进行了长达５年的临床试验研究，在全国１２家大医院完成了国家药品监督管理局规定的所有临床试验。临床试验结果表明，注射用甘氨双唑钠对头颈部肿瘤、食管癌和肺癌的放射治疗有肯定的放射增敏作用，且未观察到明显的不良反应。２０００年甘氨双唑钠荣获世界知识产权组织和中国知识产权局共同颁发的发明专利金奖。２００２年６月获得国家药监局颁发的国家一类新药证书，它的开发成功还被列入２００２中国医药科技十大新闻。

    使用说明书

    [药品名称]

    通用名：注射用甘氨双唑钠

    英文名：Sodium Glycididazole for Injection

    本品主要成分为：甘氨双唑钠

    [性状] 本品为类白色至微黄色的疏松块状物或粉末。

    [药理毒理]

    药理作用：甘氨双唑钠为肿瘤放疗的增敏剂，属于硝基咪唑类化合物，可将射线对肿瘤乏氧细胞DNA的损伤固定，抑制其DNA损伤的修复，从而提高肿瘤乏氧细胞对辐射的敏感性。

    毒理研究：重复给药毒性：Beagle犬长期静脉滴注本品的主要毒性反应为恶心、呕吐、轻度流涎、轻微肌肉震颤等，并可因血液系统及中枢神经系统障碍导致动物死亡。无毒性反应剂量为60mg/kg/天(按体表面积折算，约为临床推荐剂量的7.5倍)。

    [适应症] 放射增敏药，适用于对头颈部肿瘤、食管癌、肺癌等实体肿瘤进行放射治疗的病人。

    [用法用量] 静脉滴注。按体表面积每次800mg/m(2上标)，于放射治疗前加入到100毫升生理盐水中充分摇匀后，30分钟内滴完。给药后60分钟内进行放射治疗。建议放射治疗期间按隔曰一次，每周三次用药。

    [不良反应] 使用中有时会出现GPT、GOT的轻度升高和心悸、窦性心动过速、轻度ST段改变。偶尔出现皮肤搔痒、皮疹和恶心、呕吐等。

    [禁忌症] 肝功能、肾功能和心脏功能严重异常者禁用。

    [注意事项]

    1、本品必须伴随放射治疗使用，单独使用本品无抗癌作用。

    2、使用本品时若发生过敏反应，应立即停止给药并采取适当的措施。

    3、用本品时应注意监测肝功能和心电图变化，特别是肝功能、心脏功能异常。

    4、包装破损或稀释液不澄明者禁止使用。

    [孕妇及哺乳期妇女用药] 孕妇及哺乳期妇女禁用。

    [儿童用药] 尚无儿童的临床研究资料。

    [老年患者用药] 参照成人用法与用量，无需调整剂量。

    [药物相互作用] 尚未进行药物相互作用的研究。

    [药物过量] 尚未研究出药物过量的特殊解救方法。如发生此类情况，可按一般药物过量的处理方法解救。

    [规格] 0.25g(按无水物计)

    [包装] 西林瓶装

    [贮藏] 密封，在凉暗干燥处保存。

    [有效期] 暂定二年。

    [批准文号] 国药准字H20020706