创新的抗癌药物 崭新的生命希望

    ２００４年新年伊始，德国先灵公司执行董事会成员Ｓｔｏｃｋ教授一行来到中国，就该公司在血液肿瘤和实体瘤领域药物研发成就与中国学者进行了广泛交流。

    抗血液肿瘤领域
    继先灵公司的磷酸氟达拉宾（福达华）投入临床后，该药已成为包括Ｂ细胞性慢性淋巴细胞性白血病（Ｂ－ＣＬＬ）和惰性淋巴瘤等血液系统肿瘤治疗的重要选择。目前，该药除静脉给药剂型外，片剂亦已在多个国家被批准用于上述适应证，给患者用药带来了方便。除此之外，两个抗血液肿瘤新产品Ｃａｍｐａｔｈ和择瓦林（Ｚｅｖａｌｉｎ®)也计划进入中国市场。

    人源化单克隆抗体Ｃａｍｐａｔｈ
    Ｃａｍｐａｔｈ（欧洲商品名：ＭａｂＣａｍｐａｔｈ）是第一个对烷化剂或福达华治疗无效的患者仍具有显著疗效的药物。根据一项国际ＩＩ期临床研究结果显示，经其他药物治疗复发或难治的ＣＬＬ患者用Ｃａｍｐａｔｈ治疗后?可使其生存期显著延长１倍以上。目前，有关专家正致力于研究该药的新用法及联合用药，如研究与福达华等联合应用的疗效。

    Ｃａｍｐａｔｈ是ＣＤ５２抗体，可与表面携带ＣＤ５２抗原的细胞相结合从而启动细胞破坏过程。通过这一方式，Ｃａｍｐａｔｈ可以清除外周血、骨髓及其它累及器官的淋巴细胞。由于Ｔ淋巴细胞同样携带ＣＤ５２抗原，Ｃａｍｐａｔｈ已被成功地应用于前Ｔ细胞性白血病（Ｔ－ＰＬＬ）及外周Ｔ细胞淋巴瘤的治疗。作为对福达华的补充，Ｃａｍｐａｔｈ在非清髓性移植中也发挥着重要作用。目前，已有越来越多的肿瘤专家在早期治疗中选择Ｃａｍｐａｔｈ。

    新型放射免疫制剂择瓦林
    择瓦林（Ｚｅｖａｌｉｎ®)是一种针对Ｂ细胞淋巴瘤的新型放射免疫治疗药物。作为一种单克隆抗体，择瓦林还携带有放射性钇－９０，一旦择瓦林与ＣＤ２０抗原结合，钇－９０释放的β射线可在５ ｍｍ之内发挥作用，而５ ｍｍ之外的放射效应衰减至１／１０，所以择瓦林对周围正常组织的损伤作用相当轻微。在临床研究中，择瓦林对复发或难治性惰性淋巴瘤、转化的ＣＤ２０＋Ｂ细胞淋巴瘤以及对利妥昔单抗耐药的滤泡型淋巴瘤均具有较高的缓解率。目前，先灵公司正在对择瓦林治疗侵袭性淋巴瘤的疗效进行临床研究。

    抗实体瘤领域
    多药耐药调节剂ＭＳ－２０９
    多药耐药（ＭＤＲ）是化疗中棘手的问题。先灵公司的研究者现正在对一种可以使耐药肿瘤细胞重新敏感的化合物进行试验，从而使这一困境有望在短期内得以改变。该分子代号为ＭＳ－２０９，它通过阻断耐药发生过程的中心环节－Ｐ糖蛋白泵（ＰＧＰ）和ＭＤＲ相关蛋白－１而发挥作用。将这一化合物与化疗药物一起应用，可使原本耐药的肿瘤细胞重新恢复对化疗的敏感性。目前，该药在日本正在进行ＩＩＩ期临床试验。

    其他在研产品
    肿瘤的现代治疗途径包括抗血管生成、代谢饥饿、抑制激素作用、诱导凋亡等。先灵公司目前正在试验阶段的抗实体瘤新药还包括：ＶＥＧＦ－ＲＴＫ抑制剂ＰＴＫ／ＺＫ（治疗结肠癌和多种实体瘤）、组蛋白去乙酰化酶抑制剂ＭＳ－２７５（治疗肺癌和结肠癌）、具有同时阻断肿瘤和血管生长双重作用的细胞周期抑制剂ＺＫ－ＣＤＫ以及抗乳腺癌新药Ａｎｔｉｐｒｏｇｅｓｔｉｎ等。

    新发现：固令可减少乳腺癌转移
    氯膦酸二钠（固令／骨膦）应用于乳腺癌骨转移患者的治疗已近２０年。现有多项新的研究发现，固令／骨膦可有效抑制骨转移灶的形成，并且减少乳腺癌的内脏转移。有专家强调，固令／骨膦的作用不仅在于它可以改善患者的生存质量，尤为重要的是它可延长患者的生存时间。

    我们期待着先灵公司以崭新创新理念研发出的这些抗肿瘤新药?能够早日造福于全球的肿瘤患者?为他们带来新的生命希望。