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药物类别:其他类抗肿瘤药
性状:本品为乳白色的均匀乳状液体。
分子式成分:为中药莪术中提取到的抗癌活性物质。化学名:β-,γ-,δ-榄香烯混合液。
药理毒理:榄香烯乳是从姜科植物温郁金中提取的抗癌有效成分。其主要生物学活性为降低肿瘤细胞有丝分裂能力,诱发肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞的生长。药理实验表明,腹腔注射榄香烯乳对肿瘤细胞的DNA、RNA及蛋白质合成有明显的抑制作用。该药还能直接作用于细胞膜,使肿瘤细胞破裂,可以改变和增强肿瘤细胞的免疫原性,诱发和促进机体对肿瘤细胞的免疫反应。本品毒副作用较小,对正常细胞和周围白细胞影响较小。静脉注射LD50为270.07±18.93mg/kg,口服LD50大于5g/kg。常用量对小鼠无致畸致突变作用。
药动学:血浆中药物的动态变化属二室模型,药物自血浆消除较快,且呈线性动力学,在各组织中药物浓度降低速度较慢。静脉注射本品15分钟后,药物在脑、心、肺、肾、脾、脂肪和肝中含量较多。腹腔注射后,药物在脂肪组织含量最高。口服吸收差, 生物利用度仅为18.8%。该药自尿、粪、胆汁中的排出量很小,从呼吸道排出及体内生物转化是其重要消除途径。榄香烯乳的平均血浆蛋白结合率为97.7%。
适应证:癌性胸腹腔积液、呼吸道和消化道肿瘤、妇科肿瘤、乳腺癌、皮肤癌、骨转移癌、淋巴瘤、白血病,尤其是肺癌、肝癌、胃癌、食道癌、脑瘤等。
不良反应:
1、静脉注射可致少数病人产生静脉炎。
2、部分病人初次用药后,可有轻微发热,多在38度以下。
3、因本品在低剂量(一次2mg/kg)时有较强的活血化瘀作用,对血小板减少症,或有进行性出血倾向的患者应慎用本品。
4、有极少数病人会产生过敏或胃肠道反应。
相互作用:与放疗或其它化疗药物及生物反应调节剂联合应用有协同作用,合用加温疗法有协同作用。
用法用量:
1、静脉注射:每日1次,400-600mg/次,15天为一疗程。选取较粗静脉血管,两臂交替使用,最好使用套管针。先用250ml生理盐水打通静脉通路为预防静脉炎的发生可于第1-5天加2mg地塞米松,走小壶冲入,然后将本品稀释于300-400ml生理盐水中快速滴入(5-10ml/分钟),最后用250ml生理盐水冲洗血管。如能采用锁骨下静脉注射最佳。
2、口服给药:100-200mg/次,3次/日。餐前半小时服用,小口吞咽,以利药液接触患处。
3、介入给药:每次600-800mg,每月一次,如能同时静脉给药,400-600mg/天,连续给药10~15天,效果更好。
4、胸腔注射:用套管针(闭式)引流,尽量放尽胸水后,先注入10ml普鲁卡因注射液再按200-300mg/m2体表面积的剂量注入胸腔。注药后,嘱患者多次改变体位,以增大药液接触面积,1-3次为一疗程。
5、腹腔注射:尽量抽尽腹水,先注入5-10ml利多卡因注射液和5-10mg地塞米松,取本品500~800mg(或遵医嘱)用1500-2000ml生理盐水稀释后,缓缓向腹腔内滴注,滴注速度视患者耐受能力而定。注药后应让患者变换体位,用药1-3次为一疗程。
6、局部瘤体注射:先用利多卡因等局麻药对瘤体多点注射(注意局限性麻药的浸润面应完全)3-5分钟后,再视瘤体大小多点注入本品50-75mg/次,或遵医嘱。用药次数遵医嘱。
注意事项:高热病人、胸腹水合并感染的患者慎用。
1、本品对血小板减少症,或有进行性出血倾向者应慎用;
2、部分病人初次用药后,可有轻微发热,多在38℃以下,于给药之前30分钟口服强的松或解热镇痛药可预防或减轻发热;
3、本品腔内注射时可致少数病人疼痛,使用前应根据患者的具体情况使用局麻药,可减轻或缓解疼痛,使病人能够耐受
禁忌:高热病人胸腹水合并感染的患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇及哺乳期妇女应慎用本品。
贮藏:遮光,密闭,温度15~25℃为宜,温度最低不得低于零上10℃,最高不得高于零上35℃。
有效期:三年
规格价格:20ml:100mg 8支/合
生产企业:大连金港制药有限公司