小分子化合物类分子靶向治疗药格列卫

伊马替尼 imatinib,格列卫 glivec,sti-571是一种能抑制酪氨酸激酶第571号信号转导的抑制剂，属小分子化合物，2001年asco(美国临床肿瘤年会)的重要新闻，是针对肿瘤信号传导的分子靶向治疗的范例。bcr-abl引起的酪氨酸激酶(tk)是慢性粒细胞性白血病(cml)发病机制中的重要环节，而glivec能特异地与bcr-abl基因的atp位点结合，抑制该酶的活性，阻断肿瘤细胞信号传导，选择性抑制肿瘤生长，而不影响正常细胞的功能。在临床i期研究中，300mg~1000mg/日的剂量组，54例既往干扰素治疗失败的cml慢性期患者均获血液学缓解，有效率达100%，98%达cr，其中53%是细胞遗传学缓解。随后的ii期临床研究显示，在cml的细胞危象期也有59%的有效率，且毒副作用轻微。对ph阳性的急性淋巴细胞性白血病(all)缓解率也高达70%，其中cr55%。鉴于该药的高效低毒，美国fda受理申报材料后仅用9周的时间就批准该药上市。